Stahl’ın Temel Psikofarmakolojisi

Klorür
kanalı
GABA-A
bağlanma bölgesi
BZ
bağlanma bölgesi
= GABA
= benzodiazepin
Şekil 14-22 A, B, C ve D GABA-A reseptörlerinin pozitif allosterik modülasyonu. (A) Benzodiazepine
duyarlı GABA-A reseptörleri, burada gösterildiği gibi, merkezi bir klorür kanalı ile beş alt birimden oluşur ve
sadece GABA için değil, aynı zamanda pozitif allosterik modülatörler (örneğin, benzodiazepinler) için de
bağlanma bölgelerine sahiptir. (B) GABA, GABA-A reseptörü üzerinde yer alan kendine özgül bölgelere
bağlandığı zaman, klorür kanalının açılma sıklığını artırır ve böylece daha fazla klorürün geçmesine izin verir.
(C) Bir benzodiazepin gibi pozitif allosterik bir modülatör, GABA’nın yokluğunda GABA-A reseptörüne
bağlandığında, klorür kanalı üzerinde hiçbir etkisi yoktur. (D) Bir benzodiazepin gibi pozitif allosterik bir
modülatör, GABA’nın varlığında GABA-A reseptörüne bağlandığında, kanalın tek başına GABA’nın mevcut
olduğu durumdan bile daha sık açılmasına neden olur.
Anksiyete Bozuklukları ve Anksiyolitikler
739