THESE PRESENTEE POUR OBTENIR LE DIPLOME DE ...

Introduction générale
Introduction générale :
L’apparition de nouvelles maladies, la croissance régulière de la résistance bactérienne
envers les médicaments existants et l'élimination des effets secondaires de certaines drogues
constituent un défi et un impératif de tous les jours pour les chimistes afin de synthétiser de
nouveaux produits possédant une efficacité biologique plus importante et plus sélective. Par
ailleurs, l'amélioration des conditions opératoires des réactions classiques pour atteindre de
meilleurs rendements, tout en respectant l’environnement et la simplicité de ces réactions, est
une autre préoccupation des chercheurs et constitue un axe prioritaire de recherche en chimie
organique qui fait l’objet d’une attention toute particulière. C'est dans ce cadre global que
s'inscrit l'objectif des travaux de cette thèse.
Les activités biologiques des dérivés de la quinoléine, naturels ou synthétiques, sont
avérées depuis longtemps. Le plus ancien dérivé, la quinine, isolé de l’écorce de Quinquina,
est utilisé depuis 1638 comme remède traditionnel anti-malarique [1,2]. La chloroquine
possède également une activité anti-malarique intense avec une bonne efficacité et une faible
toxicité [3].
MeO
H N
HO
N
Quinine
De nombreux agents anti-bactériens à base quinoléique ont été également rapportés.
Les plus actifs sont probablement les quinolones. Certains de ces dérivés présentent une
excellente efficacité anti-pathogène [4,5], notamment la lomofloxacine [6], même dans les cas
où la pénicilline, les céphalosporines et les aminoglycosides restent sans action.
1
Cl
HN
CH 3
N
Chloroquine
N(C 2 H 5 ) 2