THESE PRESENTEE POUR OBTENIR LE DIPLOME DE ...

Intérêts biologiques des dérivés quinoléiques Chapitre 1
HN
F
N
O
Norfloxacine
N
Et
CO 2H
La croissance régulière des résistances bactériennes envers les médicaments
existants, pose un grand problème en antibactériothérapie et nécessite de trouver une
nouvelle classe d'agents antibactériens. Dans ce contexte Narender et coll. [32] ont
synthétisé trois nouvelles séries de dérivés multisubstitués quinoléiques (1, 2, 3)
représentées ci-dessous, en appliquant la réaction de Baylis-Hillman. Les activités
antimicrobienne et antifongique des trois séries ont été étudiées, in vitro, vis-à-vis de
Bacllus subtilis, Bacillus sphericus, Staphylococcus aureus, Pseudomans aeruginosa,
Klebsiella aerogenes et Chromobacteriaum violaceum et vis-à-vis de Aspergillus niger,
Chrysosporium tropicum et Rhizopus oryzae, et les résultats obtenus montrent la
présence d'une activité bonne à modérée.
ROOC
R 2
I-1-3/ Activité anti-tumorale :
L'activité anti-tumorale de dérivés quinoléiques a été aussi révélée dans la
littérature [4a]. Parmi les molécules actives on peut citer les dérivés 4-[(3diméthylamino)propylamino]nitroquinoléine
[4b].
11
HN
Me
F
N
O
N
Et
Lomofloxacine
N R1 N R1 Me
1
CN
2
Me
3
R 1 =H, COOMe, Ph; R 2 =Me, 4-MeOPh,
COOEt, Ph; R=Me, Et
ROOC
O 2 N
R 2
R 1 =H, Ph; R 2 =Me, Ph; R=
Me, Et
HN N Me
N
Me
4-[(3-diméthylamino)propylamino]
nitroquinoléine
O
CO 2 H
N
R 2
R 1
R1=H, Ph, COOMe; R2= H, Me, Ph