V italstoffe Katharina
V italstoffe Katharina Dokulil, Monika Siebel Astaxanthin und entzündliche Gelenkerkrankungen Wie lassen sich Bioverfügbarkeit und Wirkung mit pharmazeutischen Technologien verbessern? Abb. 1: Chemische Molekülstruktur von Astaxanthin (3) / © BDI-BioLife Science Astaxanthin gilt als stärkstes natürliches Antioxidans und gehört zur Familie der Carotinoide. Durch seine besondere Molekülstruktur (mit Kohlenstoff-, Wasserstoff- und Sauerstoffatomen) zählt es speziell zu den Xanthophyllen (1). Seine einzigartige Isomer-Struktur und die Tatsache, dass es keine pro-oxidativen Nebenwirkungen zeigt – wie z.B. Vitamin E – macht es zu einem wahren antioxidativen Wunderstoff (2). Ursprung und Herstellung Grundsätzlich kann natürliches Astaxanthin in einem spezifischen biochemischen Vorgang von photosynthetischen Bakterien, Algen und Hefen hergestellt werden, es wird jedoch hauptsächlich aus zwei Organismen gewonnen, zum einen aus der Mikroalge Haematococcus pluvialis und zum anderen aus der Hefe Phaffia rhodozyma (Xanthophyllomyces dendrorhous) (3,4). Beide Organismen dienen als Quelle für den Wirkstoff Astaxanthin, wobei die mit Abstand höchsten Astaxanthin-Konzentrationen in der Mikroalge Haematococcus pluvialis zu finden sind. Laut Unionsliste für die EU ist nur die Haematococcus pluvialis Alge zur Weiterverarbeitung in Nahrungsergänzungsmitteln zugelassen (5). Chemisch unterscheidet sich Astaxanthin aus der Mikroalge Haematococcus pluvialis – verglichen mit Astaxanthin aus der Hefe Phaffia rhodozyma – erheblich und weist eine differente Bioaktivität auf (4,6). Astaxanthin enthält in den seitlichen Cyclohexenon-Ringen je ein Stereozentrum. So können unterschiedliche Isomer-Strukturen realisiert werden. Die Stereoisomere (3S, 3‘S) und (3R 3‘R) kommen in der Natur am häufigsten vor. Die Mikroalge Haematococcus pluvialis biosynthetisiert das (3S, 3‘S)-Isomer, während die Hefe Phaffia rhodozyma das (3R, 3‘R)-Isomer produziert (7). Die freien Hydroxylgruppen (OH-Gruppen) an beiden Enden des Astaxanthin- Moleküls können sehr gut mit Fettsäuren reagieren. So liegt das Astaxanthin in der Mikroalge, welches direkt an Fettsäuren geknüpft ist, als Monoester und Diester vor, je nachdem, ob Fettsäuren mit einer Hydroxylgruppe oder mit beiden Hydroxylgruppen reagieren. Hefen sind hingegen nicht in der Lage, diese veresterte Form zu bilden. Hier liegt Astaxanthin in freier Form vor. Diese kleinen Unterschiede in der Stereochemie sind dafür verantwortlich, dass Astaxanthin aus der Mikroalge Haematococcus pluvialis eine deutlich höhere Bioverfügbarkeit und eine bessere antioxidative Wirkung als die freie Astaxanthin-Form aus der Hefe Phaffia rhodozyma aufweist (6,8). Somit ist Astaxanthin aus der Mikroalge 20
Gelenke Diese technologischen Prozesse tragen zu einer hohen Verfügbarkeit der Inhaltsstoffe in Kombination mit großer mechanischer Beständigkeit und größerer Langzeitstabilität bei (13,14). Wie wirkt Astaxanthin auf Gelenkerkrankungen? Abb. 2: Position von Astaxanthin in der Zellmembran im Vergleich zu anderen aktiven Molekülen (10). Haematococcus pluvialis die ideale Nahrungsergänzung mit der höchsten Effizienz. Durch seine Hydroxylgruppen und Ketogruppen besitzt das Molekül Astaxanthin außerdem die Eigenschaft, sich sowohl an hydrophile als auch lipophile Verbindungen zu binden. Aus diesem Grund kann es sich an Zellmembranen von außen sowie innen knüpfen und dadurch seine positive Wirkung im gesamten Körper entfalten (3,9). Bioverfügbarkeit Unter Bioverfügbarkeit versteht man das Maß, in welchem Umfang der menschliche Körper Inhaltsstoffe aufnehmen kann. Ohne Bioverfügbarkeit können Nährstoffe und Pflanzeninhaltsstoffe, die besonders wichtig sind, ihre gesundheitsbezogenen Wirkungen im Körper nicht entfalten. Während die Bioverfügbarkeit von wasserlöslichen (hydrophilen) Inhaltsstoffen (z.B. Vitamin C) recht hoch ist, gilt das Gegenteil für fettlösliche (lipophile) Inhaltsstoffe (z.B. Astaxanthin). Wasserlösliche Inhaltsstoffe passieren aufgrund ihrer ultrafeinen Auflösung leicht die Dünndarmmembran, während fettlösliche Stoffe leicht aneinander haften bleiben und Membranen weniger gut durchdringen können. Hierbei helfen © MTS Marine Therapy Solutions kleinere Mizellenstrukturen weiter. Gerade fettlösliche Substanzen wie Astaxanthin können durch biotechnologische Verfahren besser verfügbar gemacht werden. Durch Veredelungstechnologien werden die natürlichen Prozesse im Körper nachgeahmt, so dass die wertvollen bioaktiven Inhaltsstoffe schneller und besser in das Blutplasma transportiert werden können (11,12). Zusätzlich lässt sich eine Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen durch geeignete pharmazeutische Technologien und Darreichungsformen realisieren. Gums zum Beispiel vereinen die angenehme Einnahme ohne zusätzliche Wasseraufnahme mit einer verbesserten Bioverfügbarkeit der eingesetzten Inhaltsstoffe. Bei dieser Produktionstechnologie spielen drei Faktoren eine wichtige Rolle: • buccale Resorption bei der Auflösung im Mund • integrierte Penetrationsbeschleuniger wie Glycerin, welche den aktiven Transport durch die Mundschleimhäute verstärken • Darreichung einer festen Lösung (solid solution) zur zusätzlichen Verbesserung der Bioverfügbarkeit im Magen-Darm-Trakt Unter Gelenkerkrankungen oder Arthropathie versteht man eine degenerative, entzündlich, metabolisch, rheumatisch oder infektiös verursachte Erkrankung der Gelenke (15). Aktuelle Studien in diesem Bereich scheinen eine positive Wirkung von Astaxanthin bei Gelenkerkrankungen zu bestätigen. Arthrose ist laut WHO einer der häufigsten Gründe für körperliche Einschränkungen in Industrieländern. Die Wahrscheinlichkeit, Arthrose zu entwickeln, nimmt mit dem Alter zu. Erste Beschwerden treten häufig zwischen dem 50. und 60. Lebensjahr auf. Ursachen für eine Arthrose können neben einer genetischen Disposition auch schwere körperliche Arbeiten sein. Sportliche Betätigung kann je nach Sportart potenziell Arthrose-fördernd sein (z.B. Kontaktsport, Skisport, Tennis oder Fußball) oder diese lindern (z.B. Radfahren, Wandern oder Schwimmen) (15). Aufgrund der entzündungshemmenden Wirkung von Astaxanthin legen neueste klinische und experimentelle Studien nun nahe, dass eine Supplementierung mit dem natürlichen Algenwirkstoff eine positive Wirkung auf Arthrose hat. Sowohl in einer in vitro als auch in einer in vivo Versuchsreihe mit Mäusen von Sun, K. et al. wurde die entzündungshemmende Wirkung von Astaxanthin mit Hinblick auf Arthrose nachgewiesen. Die Studie zeigt die Reduktion von entzündungs-relevanten Mediatoren (IL-1β, Nrf2), die für die Entstehung von Arthrose relevant sind. (Abb. 4). Darüber hinaus verweist die Studie auch auf den bekannten antioxidativen Effekt von Astaxanthin (16). Zwei weitere Studien mit Ratten liefern ähnliche Ergebnisse. Park, M. H. et al. fügten dem Futter von Ratten für drei Wochen ein Supplement aus natürlichem Astaxanthin, Krillöl und Hyaluronsäure April 2021 21
