S3-Leitlinie Reizdarmsyndrom: Definition, Pathophysiologie ... - DGVS
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280<br />
<strong>Leitlinie</strong><br />
Tab. A-2 Beispiele von Substanzen in der Entwicklung für das RDS oder von Substanzen aus anderen Indikationen zum potenziellen Einsatz beim RDS.<br />
Zielsystem Rezeptor-Aktivität Substanzen, z. B. humane physiologische Effekte potenzielle RDS-<br />
Indikation<br />
Serotonin-Rezeptor-System<br />
Serotonin-Transporter-System<br />
cholinerges<br />
System<br />
α-adrenerges<br />
System<br />
β-adrenerges<br />
System<br />
5-HT 4-Agonisten Prucaloprid [473]<br />
ATI-7505 [513]<br />
Velusetrag [514]<br />
5-HT 3-Antagonisten<br />
5-HT 3-Partial-<br />
Agonisten<br />
Cilansetron,<br />
Ramosetron [443]<br />
Alosetron<br />
Ondansetron<br />
SSRI/SNRI z. B. Venlafaxin<br />
[516]<br />
selektive M 3-Antagonisten<br />
beschleunigenTransit, steigern<br />
Sekretion<br />
reduzieren Motilität, Sensitivität und<br />
Sekretion, steigern Compliance<br />
Entwicklungsstand<br />
RDS-Obstipation Prucaloprid: zugelassen in D für<br />
Obstipation, übrige: Phasen II–III<br />
RDS-Diarrhö Alosetron: zugelassen für RDS in<br />
den USA;<br />
Ondansetron: Off-Label, zugelassen<br />
in D<br />
übrige: Phase III<br />
MKC-733 [515] beschleunigt Transit RDS-Obstipation Phase II<br />
reduzieren Sensitivität und Tonus,<br />
steigern Compliance<br />
RDS Off-Label, zugelassen in D<br />
Darifenacin [517] reduzieren Motilität RDS-Diarrhö Off-Label, zugelassen in D<br />
α 2-Agonisten Clonidin [518] reduzieren Sensitivität und Tonus,<br />
steigern Compliance<br />
β3-Rezeptor-<br />
Agonist<br />
Opioid-System periphere μ-Opioid<br />
Antagonisten<br />
Solabegron [519] hemmt die Kontraktilität der Darmmuskulatur<br />
Alvimopan [520]<br />
Methylnaltrexon<br />
κ-Opioidagonist Asimadoline [435,<br />
521]<br />
Benzodiazepin 2,3-Benzodiazepin-<br />
Rezeptor<br />
RDS-Diarrhö Off-Label, zugelassen in D<br />
RDS<br />
(Diarrhö?)<br />
Phase II<br />
beschleunigen Transit RDS-Obstipation Methyl-naltrexon: Off-Label,<br />
zugelasseninD,<br />
Alvimopan: Off-Label,<br />
zugelassenindenUSA<br />
reduzieren Sensitivität RDS Phase III<br />
Dexofisopam [522] steigert Stuhlkonsistenz und reduziert<br />
Stuhlfrequenz<br />
RDS-Diarrhö Phase II–III<br />
Melatonin Rezeptor? Melatonin [523] reduziert RDS-Schmerzen RDS Off-Label, zugelassen in D<br />
Somatostatin Somatostatin-Rezeptor-Agonist<br />
Neurokinin Neurokinin-Antagonisten1und2<br />
Chlorid-Kanal Chlorid-Kanal-Aktivator<br />
Chlorid-Kanal-<br />
Inhibitor<br />
Guanylat-Cyclase<br />
C<br />
Guanylat Cyclase<br />
C-Agonist<br />
Octreotid verlangsamt Transit, reduziert<br />
Sekretion<br />
Ezlopitant<br />
Nepadutant<br />
reduzieren viszeralen Schmerz (NK 1)<br />
und Motilität (NK 2)<br />
Lubiproston [524] verstärkt Sekretion, beschleunigt<br />
Transit, verbessert RDS-O-Symptome<br />
RDS-Diarrhö Off-Label, zugelassen in D<br />
RDS Phase II<br />
RDS-Obstipation zugelassen in den USA und der<br />
Schweiz<br />
Crofelmer [525] reduziert sekretorische Diarrhö RDS-Diarrhö Zulassung in den USA beantragt<br />
Linaclotid [526,<br />
527].<br />
Gallensäuren luminaler Inhalt Chenodeoxycholat<br />
[528]<br />
antiinflammatorisch<br />
mukosales Immunsystem<br />
verstärkt Sekretion, beschleunigt<br />
Transit, reduziert Sensitivität<br />
Beschleunigt Transit und verstärkt<br />
Sekretion<br />
RDS-Obstipation Phase III<br />
Mesalazin [529] antiinflammatorisch RDS (mit erhöhter<br />
Immunaktivität)<br />
RDS-Obstipation Off-Label, zugelassen in D<br />
Off-Label, zugelassen in D<br />
Mastzellen Mastzellstabilisator Ketotifen [530] reduziert Sensitivität RDS Off-Label, zugelassen in D<br />
Layer P et al. <strong>S3</strong>-<strong>Leitlinie</strong> zur <strong>Definition</strong>,… Z Gastroenterol 2011; 49: 237 –293<br />
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