Handbuch Heroingestützte Behandlung - Bundesamt für Gesundheit

1
BEHANDLUNG
VON PATIENTEN/
INNEN
RICHTLINIEN
EMPFEHLUNGEN
8 Pharmakologie und Verschreibung
von Diacetylmorphin
INFORMATION
DAM wird durch Plasmacholinesterasen im Blut und Lebercholinesterasen
innert weniger Minuten (2–30) zu 6-MAM (Monoacetylmorphin)
und zu Morphin deacetyliert. Nach Glucuronidierung in der Leber
wird das Morphin schliesslich in glucuronidierter Form vor allem
renal (90%), aber auch hepatisch (10%) ausgeschieden. Von der hepatisch
ausgeschiedenen Fraktion kann ein kleiner Teil im Darm hydrolysiert
und als Morphin über den enterohepatischen Kreislauf resorbiert
werden. In Spuren mündet der Abbau durch Demethylierung
in Normorphin. Morphin-6-0-Glucuronid erwies sich im Tierversuch
bezüglich Analgesie als doppelt so wirksam wie Morphin, direkt
intracerebroventrikulär appliziert sogar hundertmal so stark.
Die Plasmabindung von DAM beträgt 40%, das Verteilungsvolumen
25–40 Liter, die Clearance des Blutes 30.8±2.1 ml/KgKG*min.
DAM und dessen Metaboliten erscheinen in der Muttermilch und
passieren die Plazentarschranke.
Die Ausscheidung erfolgt zu 42–70% renal. Im Urin lässt sich der
grösste Teil des Diacetylmorphins als glucuronidiertes Morphin, v.a.
als Morphin-3-0-Glucuronid nachweisen. Ausserdem sind auch Morphin
und Normorphin sowie Monoacetylmorphin (nur kurze Zeit nach
intravenöser Applikation) nachweisbar. Die Abbauprodukte sind 2–4
Tage nachweisbar, wobei auch längere Zeiten beobachtet wurden.
Achtung: Bei Niereninsuffizienz kann es zu einer Kumulation von aktiven
Morphin-Glucuroniden kommen.
Merke: Strassenheroin enthält in praktisch allen Fällen Acetylcodein,
wodurch im Urin Acetylcodein und dessen Metabolit
Codein nachweisbar sind. Dies ist bei dem in den Polikliniken
abgegebenen DAM nicht der Fall. Bevor aus Urinproben falsche
Schlüsse gezogen werden, muss jedoch eine verschriebene Einnahme
von codeinhaltigen Präparaten ausgeschlossen werden.
3. Galenische Formen
DAM-HCl-IR-Tabletten (Immediate Release)
Diese Tabletten beginnen bereits im Mund zu zerfallen und werden
im Magen vollständig aufgelöst. Wegen der starken Bitterkeit müssen
die Tabletten sofort geschluckt werden (dies vermindert zusätzlich
das Schmuggelrisiko). Die Resorptionsdauer ist deutlich kürzer
als bei den Retardtabletten. Das Wirkungsmaximum liegt bei 30–60
Minuten. Obwohl kein «Flash-Erlebnis» auftritt, wird von vielen Patienten
ein gut spürbares Anfluten beschrieben. Der Vorteil von DAM-
IR Tabletten liegt in der einfachen Handhabung und, betreffend Nebenwirkungen
und Folgen, in der risikoarmen Applikationsart. Bei
Sichteinnahme ist das «Schmuggel»-Risiko geringer als bei den Retardtabletten,
bei einer allfälligen Mitgabe ist das Risiko für eine
zweckentfremdete Applikation jedoch sicher recht hoch. DAM-IR-Tabletten
sind zur Zeit mit 200 und 100 mg des Wirkstoffes erhältlich,
beide sind teilbar.
DAM-HCl-SR Tabletten (Slow-Release- oder Retardtabletten)
Durch Einbettung in eine Tabletten-Retardmatrix erfolgt die Freisetzung
von DAM zeitlich verzögert, was sich gegenüber immediate-release
Tabletten in einer längeren Resorptions- und Wirkungsdauer
äussert. Nach einer ersten Phase einer rascheren Freisetzung, bewirkt
durch das saure Milieu im Magen, kommt es zu einem Wirkungsmaximum
1–2 Stunden nach Einnahme. Ein «Flash-Erlebnis»
Heroingestützte Behandlung August 2000 32