Documento PDF - UniCA Eprints

Questo è stato il primo passo verso l’inizio di una rivoluzione nella
sintesi peptidica, grazie alla semplicità ed alla rapidità della tecnica
impiegata.
I maggiori benefici risultavano correlati alla facilità di isolamento
del prodotto mediante semplice filtrazione, all’ uso di un eccesso di
reagenti per portare la reazione a completezza ed infine, all’
applicabilità ed adattabilità industriale del processo.
Questo nuovo approccio sintetico, utilizzato per diversi anni solo
nella sintesi di molecole di derivazione peptidica, ha trovato un suo
nuovo sviluppo grazie ad Ellman ed al suo lavoro riguardante la
sintesi di alcune 1,4-benzodiazepine ottenute con rese assai elevate 2
(85-100%).
Il punto di partenza del processo era rapprentato dall’ancoraggio
del precursore tramite un suo gruppo fenolico o carbossilico, che al
termine della sintesi, veniva ripristinato (Schema 2).
Schema 2. Sintesi in fase solida di derivati dibenzodiazepinici.
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