2-6 antiparassitari - Scuola1024

Farmaci Antiparassitari 48
MEFLOCHINA – è l’analogo sintetico della chinina dove manca l’anello
chinuclidinico sostituito con l’anello cicloesanico.
Nasce, come già detto, con l’intento di limitare il processo
metabolico a carico della chinolina (CF 3 è un gruppo stabile). La
molecola infatti subisce un processo metabolico differente che
porta alla formazione della Carbossimeflochina (CYP3A4).
È disponibile solo in formulazioni orali in quanto, grazie alla sua
lipofilia, viene ben assorbita e soprattutto si lega fortemente ai
tessuti mostrando una bassa clearance (vita media circa 20 giorni,
ma non si osserva accumulo di farmaco).
Si lega molto bene alle membrane eritrocitarie e risulta attiva
anche contro forme esoeritrocitarie di P. vivax e P. falciparum.
Risulta inattivo contro le forme sessuate del parassita.
HO
CF 3
* *
N
N
H
CF 3
CF 3
O OH
N
CF 3
Effetti collaterali di tipo neuropsichiatrico
(convulsioni e manie suicide), gastrointestinali
(nausea e vomito), dermatologici (prurito e
orticarie) e cardiovascolari (bradicardia,
aritmie e extrasistole).