2-6 antiparassitari - Scuola1024

Farmaci Antiparassitari 70
Il Lucantone è stato il primo antischistosomico non organometallico
somministrabile per os ma che presentava effetti collaterali
abbastanza gravi e frequenti.
Si scopri ben presto che l’attività era associata alla struttura della
p-toluidina presente nel composto e venne isolato un suo metabolita
attivo l’Icantone.
Questa molecola agisce sulle forme adulte ed impedisce la
deposizione delle uova da parte delle femmine inducendo il
disaccoppiamento dei vermi.
Cambiamenti degenerativi spingono il verme verso il fegato dove
muore.
Meccanismo d’azione – a livello delle strutture nervose trattiene la
serotonina provocando un effetto eccitatorio. Stimola l’attività
motoria del verme con meccanismo anticolinergico.
Agisce anche a livelo del DNA impedendo
l’incorporazione di Purine.
Icantone
R 3
R 1 R2
S
HN
H 2C
OH
N