2-6 antiparassitari - Scuola1024

Inibitori della farnesiltransferasi (FTasi)
Farmaci Antiparassitari 57
È stato dimostrato che la crescita dei parassiti protozoari è
drasticamente impedita del blocco della farnesilazione delle
proteine.
È stata isolata la protein farnesil transferasi (PFT) di protozoo.
Essa è un eterodimero come la FTasi umana.
Anche essa è in grado di riconoscere la sequenza C-terminale
CAAX delle proteine
FTasi
• La proteina farnesilata
viene traslocata e
ancorata alla membrana
plasmatica.
• Tale ancoraggio è
rafforzato a volte da
palmitoilazione di altri
residui di Cys adiacenti.