2-6 antiparassitari - Scuola1024

Farmaci Antiparassitari 51
Possiede un centro chirale ma non sussistono notevoli differenze
d’attività tra gli isomeri.
Viene ad accumularsi all’interno dei globuli rossi infetti dove
raggiunge concentrazioni superiori del 60% rispetto a quelle dei
non infetti.
Il metabolismo, ad opera del CYP3A4, conduce al derivato monodealchilato
all’azoto che mostra possedere un’attività maggiore.
Dopo somministrazione orale viene eliminato nelle feci come
conseguenza di uno scarso assorbimento. L’assorbimento migliora
dopo un pasto abbondante e ricco di grassi.
La tossicità è minima a basse dose (vomito, nausea etc…) e diventa
grave ad alte dosi (ipotensione ortostatica ed effetti a livello
cardiaco).
Cl
Alofantrina
HO
*
N
Cl
HO
Desbutil
Alofantrina
*
NH