Drogas psicoestimulantes: uma abordagem ... - home cpgls

produzida em pequenas quantidades por desmetilação no fígado através do sistema citocromo
P450. É o único produto da biotransformação que possui atividade biológica. 26,39,40,41
Devido ao curto tempo de meia vida biológica da cocaína (aproximadamente 60 minutos),
não é comum encontrá-la de forma inalterada na urina do usuário. Portanto, utiliza-se a
benzoilecgonina como o principal indicador biológico de exposição para monitorar a utilização
da droga. A benzoilecgonina possui tempo de meia vida biológico de 6-8 horas e pode ser
detectada na urina até 14 dias após o consumo dependendo da quantidade ingerida e da
28, 39,40
frequência de uso.
Com o uso concomitante de etanol, a cocaína é transesterificada por esterases presentes no
fígado formando cocaetileno, que pode ser um biomarcador para este tipo de exposição. 39 Esse
metabólito possui alta taxa de distribuição no cérebro e no sangue, meia-vida plasmática 3 a 5
vezes maior que a da cocaína e ainda pode se acumular nos tecidos, dificultando a eliminação e
prolongando os efeitos nocivos. A combinação aumenta os níveis plasmáticos de cocaína e,
consequentemente, eleva o risco de morte súbita em até 18 vezes devido aos efeitos tóxicos
principalmente no coração e fígado. 28,41
A absorção da metanfetamina também depende da via de administração, refletindo
posteriormente nos efeitos observados. 16,20,38 A metanfetamina fumada, popularmente conhecida
como ice ou cristal, é a preparação mais apreciada pelos usuários e diversos fatores podem
explicar esta preferência. O ice alcança uma biodisponibilidade de 90,3 ± 10,4%, aproximando-se
da administração parenteral sem, contudo, expor o usuário aos riscos associados ao uso de drogas
intravenosas. 20 Outra característica importante da metanfetamina é a alta solubilidade em
lipídeos, que facilita a distribuição rápida por todo o organismo e permite, inclusive, transpor a
barreira hematoencefálica e portanto alcançar o sistema nervoso central, onde permanece por
longo período. 16,42
Esse perfil toxicocinético confere ao ice efeitos rápidos, intensos e duradouros (6-24
horas), bem como potencializam o desenvolvimento de dependência. 21,38 A distribuição no
organismo é completa podendo acumular-se especialmente nos rins, pulmões, líquido
cefalorraquidiano e cérebro. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (15-30%) e o volume de
distribuição se aproxima de 5 L/Kg de peso corporal, porém esses valores são variáveis. 16,42
A biotransformação da metanfetamina ocorre principalmente por enzimas hepáticas que
realizam reações de N-desalquilação, hidroxilação aromática, desaminação e oxidação resultando
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