R - Lorentz JÄNTSCHI
R - Lorentz JÄNTSCHI
R - Lorentz JÄNTSCHI
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
4.5.2. Korelacija RM 0 sa prediktorima biološke aktivnosti<br />
Doktorska disertacija Lidija Jevrić<br />
- 96 -<br />
Pored toga što prvenstveno određuje farmakokinetičke osobine aktivne<br />
supstance, lipofilnost ima uticaja i na neka druga svojstva, kao što su apsorpcija,<br />
distribucija, metabolizam i eliminacija (ADME). Karakterizacija novosintetisanih<br />
potencijalno aktivnih supstanci, obuhvata prema tome i razmatranje distributivnih<br />
puteva u organizmu od kojih su najvažniji 248 :<br />
1. crevna apsorpcija (HIA-Human intestinal absorption),<br />
2. raspodela kroz krvno-moždanu barijeru (BBB-Blood-brain barrier) i<br />
3. sposobnost vezivanja za proteine plazme (PB-Plasma protein binding).<br />
Zbog važnosti distributivnih puteva i mogućnosti njihovog predviđanja,<br />
ispitana je korelacija između retencione konstante, RM 0 i izračunatih vrednosti PB,<br />
BBB i HIA.<br />
Retencione konstanta RM 0 jedino sa molekulskim prediktorom - afinitet<br />
vezivanja za proteine PB je u korelaciji (slika 4.25), dok sa BBB i HIA nije.