20.07.2013 Views

R - Lorentz JÄNTSCHI

R - Lorentz JÄNTSCHI

R - Lorentz JÄNTSCHI

SHOW MORE
SHOW LESS

You also want an ePaper? Increase the reach of your titles

YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.

4.5.2. Korelacija RM 0 sa prediktorima biološke aktivnosti<br />

Doktorska disertacija Lidija Jevrić<br />

- 96 -<br />

Pored toga što prvenstveno određuje farmakokinetičke osobine aktivne<br />

supstance, lipofilnost ima uticaja i na neka druga svojstva, kao što su apsorpcija,<br />

distribucija, metabolizam i eliminacija (ADME). Karakterizacija novosintetisanih<br />

potencijalno aktivnih supstanci, obuhvata prema tome i razmatranje distributivnih<br />

puteva u organizmu od kojih su najvažniji 248 :<br />

1. crevna apsorpcija (HIA-Human intestinal absorption),<br />

2. raspodela kroz krvno-moždanu barijeru (BBB-Blood-brain barrier) i<br />

3. sposobnost vezivanja za proteine plazme (PB-Plasma protein binding).<br />

Zbog važnosti distributivnih puteva i mogućnosti njihovog predviđanja,<br />

ispitana je korelacija između retencione konstante, RM 0 i izračunatih vrednosti PB,<br />

BBB i HIA.<br />

Retencione konstanta RM 0 jedino sa molekulskim prediktorom - afinitet<br />

vezivanja za proteine PB je u korelaciji (slika 4.25), dok sa BBB i HIA nije.

Hooray! Your file is uploaded and ready to be published.

Saved successfully!

Ooh no, something went wrong!