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2009_2 - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

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PATENTES CONCEDIDAS <strong>2009</strong><br />

ABRIL - JUNIO<br />

___________________________________________________________________________________<br />

cicloalquenilo, arilo, ari<strong>la</strong>lquilo, heteroarilo,<br />

heteroari<strong>la</strong>lquilo, cicloheteroalqulo,<br />

cicloheteroalqui<strong>la</strong>lquilo, alquilcarboni<strong>la</strong>mino,<br />

arilcarboni<strong>la</strong>mino, alcoxicarboni<strong>la</strong>mino,<br />

ariloxicarboni<strong>la</strong>mino, alcoxicarbonilo,<br />

ariloxicarbonilo, o alqui<strong>la</strong>minocarboni<strong>la</strong>mino, o R 1<br />

y R 4 se pue<strong>de</strong>n tomar opcionalmente <strong>de</strong> manera<br />

conjunta para formar -(CR 7 R 8 )p- en don<strong>de</strong> p es 2<br />

a 6, y R 7 y R 8 son los mismos o diferentes y se<br />

seleccionan in<strong>de</strong>pendientemente <strong>de</strong> hidroxi,<br />

alcoxi, ciano, H, alquilo, alquenilo, alquinilo,<br />

cicloalquilo, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo, cicloalquenilo, halo,<br />

amino, amino, substituido, arilo, ari<strong>la</strong>lquilo,<br />

heteroarilo, heteroari<strong>la</strong>lquilo,<br />

cicloheteroalqui<strong>la</strong>lquilo, alquilcarboni<strong>la</strong>mino,<br />

arilcarboni<strong>la</strong>mino, alcoxicarboni<strong>la</strong>mino,<br />

ariloxicarboni<strong>la</strong>mino, alcoxicarbonilo,<br />

ariloxicarbonilo, o alqui<strong>la</strong>minocarboni<strong>la</strong>mino, u<br />

opcionalmente R 1 y R 3 conjuntamente con<br />

(FORMULA) forman un anillo <strong>de</strong> 5 a 7 elementos<br />

que contienen un total <strong>de</strong> 2 a 4 heteroátomos<br />

seleccionados <strong>de</strong> N, O, S, SO, o SO2; u<br />

opcionalmente R 1 y R 4 conjuntamente con<br />

(FORMULA) forman un anillo cicloheteroalquilo<br />

<strong>de</strong> 4 a 8 elementos en don<strong>de</strong> el anillo<br />

cicloheteroalquilo tiene un anillo arilo opcional<br />

fusionado a éste o un anillo cicloalquilo <strong>de</strong> 3 a 7<br />

elementos, opcional, fusionado a éste; en don<strong>de</strong>:<br />

el término "alquilo" o "alq", solo o como parte <strong>de</strong><br />

otro grupo, se refiere a un grupo hidrocarburo<br />

tiene 1 a 20 átomos <strong>de</strong> carbonos, el término<br />

"cicloalquilo", solo o como parte <strong>de</strong> otro grupo, se<br />

refiere a un grupo hidrocarburo cíclico que<br />

contiene 1 a 3 anillos y 3 a 20 átomos <strong>de</strong><br />

carbono, el término "cicloalquenilo" solo o como<br />

parte <strong>de</strong> otro grupo, se refiere a un grupo<br />

hidrocarburo cíclico que contiene 3 a 12 átomos<br />

<strong>de</strong> carbono, el término "alquenilo", solo o como<br />

parte <strong>de</strong> otro grupo, se refiere a un grupo<br />

hidrocarburo que tiene 2 a 20 átomos <strong>de</strong><br />

carbono, el término "alquinilo", solo o como parte<br />

<strong>de</strong> otro grupo, se refiere a un grupo hidrocarburo<br />

que tiene <strong>de</strong> 2 a 20 átomos <strong>de</strong> carbono, el<br />

término "arilo", solo o como parte <strong>de</strong> otro grupo<br />

aromático monocíclico o bicíclico que tiene 6 a 10<br />

átomos <strong>de</strong> carbono, el término cicloheteroalquilo,<br />

solo o como parte <strong>de</strong> otro grupo, se refiere a un<br />

anillo <strong>de</strong> 5, 6 ó 7 miembros, que tiene 1 a 2<br />

heteroátomos seleccionados <strong>de</strong> nitrógeno,<br />

oxígeno y azufre, el término "heteroarilo", solo o<br />

como parte <strong>de</strong> otro grupo, se refiere a un anillo<br />

aromático <strong>de</strong> 5 ó 6 miembros que tiene 1 a 4<br />

heteroátomos seleccionados <strong>de</strong> nitrógeno y<br />

azufre, y término "amino substituido", se refiere a<br />

un grupo amino substituido con uno o dos<br />

sustituyentes, los cuales pue<strong>de</strong>n ser los mismos<br />

o diferentes, seleccionados <strong>de</strong> alquilo, arilo,<br />

ari<strong>la</strong>lquilo, heteroarilo, heteroari<strong>la</strong>lquilo,<br />

cicloheteroalquilo, cicloheteroalqui<strong>la</strong>lquilo,<br />

cicloalquilo, cicloalqui<strong>la</strong>lquilo, haloalquilo,<br />

109<br />

hidroxialquilo, alcoxialquilo y tioalquilo, o dichos<br />

sustituyentes se pue<strong>de</strong>n tomar conjuntamente<br />

con el átomo <strong>de</strong> nitrógeno al cual los mismos<br />

están unidos para formar 4-morfolinilo, 4tiamorfolinilo,<br />

1-piperazinilo, 4-alquil-1piperazinilo,<br />

4-ari<strong>la</strong>-1-piperazinilo, 4-diari<strong>la</strong>lquil-1piperazinilo,<br />

1-pirrolidinilo, 1-piperdinilo, o 1azepinilo;<br />

incluyendo todos los estereoisómeros<br />

<strong>de</strong>l mismo; y una sal farmacéuticamente<br />

aceptable <strong>de</strong>l mismo y todos los estereoisómeros<br />

<strong>de</strong> <strong>la</strong> misma.<br />

Siguen 15 reivindicaciones.<br />

#8(71) Titu<strong>la</strong>r - BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY<br />

P.O.BOX 4000 LAWRENCEVILLE, PRINCETON, NEW<br />

JERSEY 08543-4000, US<br />

#8(72) Inventor - ROBL, JEFFREY A. - SULSKY,<br />

RICHARD B. - BETEBENNER, D. - AUGERI,<br />

DAVID J. - HAMANN, LAWRENCE G. - MAGNIN,<br />

DAVID R.<br />

#8(74) Agente/s 194<br />

-------------------------------------------------------<br />

<br />

#8(10) Patente <strong>de</strong> invención<br />

#8(11) Resolución N° AR028812B1<br />

#8(21) Acta N° P 20000100123<br />

#8(22) Fecha <strong>de</strong> Presentación 12/01/2000<br />

#8(24) Fecha <strong>de</strong> resolución 29/05/<strong>2009</strong><br />

#8(--) Fecha <strong>de</strong> vencimiento 12/01/2020<br />

#8(30) Prioridad convenio <strong>de</strong> Paris AU PP8180<br />

14/01/1999<br />

#8(51) Int. Cl. C07D<br />

211/58,211/26,211/96,295/20,213/75, A61K<br />

31/445,31/496, A61P 25/28<br />

#8(54) Titulo - COMPUESTOS DE AMIDA, PROCESO<br />

PARA PREPARARLOS Y COMPOSICIONES<br />

FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN<br />

#8(57) Reivindicación 1: Compuestos <strong>de</strong> amida,<br />

caracterizados porque tiene <strong>la</strong> fórmu<strong>la</strong>: (I) en<br />

don<strong>de</strong> R 1 es alcanoilo (C1-6), alcoxicarbonilo (C1-<br />

6), benzoilo, benzoilo sustituido con haloalcoxi<br />

(C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), fenilsulfonilo,<br />

fenilsulfonilo sustituido con halógeno o<br />

cicloalquilcarbonilo (C3-6), R 2 es fenilo, feniloxi o<br />

feni<strong>la</strong>mina, cada fenilo <strong>de</strong> los cuales pue<strong>de</strong> estar<br />

sustituido con halógeno; A es un en<strong>la</strong>ce simple; E<br />

es etileno; X es CH; Y es -NH-; Q es-CO - o -<br />

SO2-; y R 3 y R 4 , tomados juntos, forman etileno; y<br />

sus sales farmacéuticamente aceptables. Siguen<br />

5 reivindicaciones.<br />

#8(71) Titu<strong>la</strong>r - ASTELLAS PHARMA INC.<br />

3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU,<br />

TOKYO 103-8411, JP<br />

#8(74) Agente/s 194<br />

-------------------------------------------------------<br />

<br />

#8(10) Patente <strong>de</strong> invención<br />

#8(11) Resolución N° AR031837B1

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