2009_2 - Instituto Nacional de la Propiedad Industrial

PATENTES CONCEDIDAS 2009
ABRIL - JUNIO
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o más substituyentes seleccionados de halo, arilo
y Het 7 ), arilo, Het 8 ; o R 16a y R 16d representan
independientemente H; R l7a y R l7b representan,
independientemente, cada vez que ocurren
cuando se emplean aquí, H o alquilo C1-6
(opcionalmente substituido y/o terminado con uno
o más substituyentes seleccionados de halo, arilo
y Het 9 ), arilo, Het 10 o conjuntamente representan
alquileno C3-6 opcionalmente interrumpido con un
átomo de O; E representa, cada vez que ocurre
cuando se emplea aquí, un enlace directo o
alquileno C1-4 p representa 1 ó 2; Het 1 a Het 10
representan independientemente grupos
heterocíclicos de cinco a doce miembros que
contienen uno o más heteroátomos
seleccionados de oxígeno, nitrógeno y/o azufre,
donde los grupos están opcionalmente
substituidos con uno o más substituyentes
seleccionados de -OH, oxo, halo, ciano, nitro,
alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, ariloxi, N(R 18a )R l8b ,
C(O)R 18c - C(O)OR 18d , C(O)N(R 18e )R 18f, -
N(R 18g )C(O)R 18h y N(R 18 )S(O)2R 18j ; R 18a a R 18j
representan independientemente alquilo C1-6,
arilo; o R 18a a R 18i representan
independientemente H; A representa un enlace
directo, -J-, -J-N(R 19 )- o -J-O- (donde en los
últimos dos grupos, N(R 19 )- u O- están unidos al
átomo de carbono portador de R 2 y R 3 ); B
representa -Z-, -Z-N(R 20 )-, -N(R 20 )-Z-, -Z-S(O)n-, -
Z-O- (donde en los dos últimos grupos, Z está
unido al átomo de carbono portador de R 2 y R 3 ), -
N(R 20 )C(O)O-Z- (donde en el último grupo, -
N(R 20 ) está unido al átomo de carbono portador
de R 2 y R 3 ) o -C(O)N(R 20 )- (donde en el grupo, -
C(O)está unido al átomo de carbono portador de
R 2 y R 3 ); J representa alquileno C1-6
opcionalmente substituido con uno o más
substituyentes seleccionados de -OH, halo y
amino; Z representa un enlace directo o alquileno
C1-4 n representa 0, 1 ó 2; y R 19 y R 20 representan
independientemente H o alquilo C1-6; G
representa CH o N; R 4 representa uno o más
substituyentes opcionales seleccionados de -OH,
ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente
terminado con -N(H)C(O)OR 21a ), alcoxi C1-6,
N(R 22a )R 22b , -C(O)R 22c , C(O)OR 22d , -
C(O)N(R 22e )R 22f, - N(R 22g )C(O)R 22h , _-
N(R 22i )C(O)N(R 22i )R 22k , -N(R 22m )S(O)2R 21b -
S(O)2R 21c y/o - OS(O)2R 21d; R 21a a R 21d
representan independientemente alquilo C1-6; y
R 22a y R 22b representan independientemente H,
alquilo C1-6 o conjuntamente representan
alquileno C3-6, lo que da como resultado un anillo
que contiene nitrógeno de cuatro a siete
miembros; R22C a R22m representan
independientemente H o alquilo C1-6 y a R41 a R46
representan independientemente H o alquilo C1-3;
donde cada grupo arilo y ariloxi, a menos que se
especifique lo contrario, está opcionalmente
substituido; con la condición de que (a) el
162
compuesto no sea: 3,7-dibenzoil-9-oxa-3,7diazabiciclo[3.3.
1 ]nonano; (b) cuando A
representa -J-N(R 19 )- o -J-O-, entonces: (i) J no
representa alquileno C1; y (ii) B no representa -
N(R 20 )-, -N(R 20 )-Z- (donde en el último grupo,
N(R 20 ) está unido al átomo de carbono portador
de R 2 y R 3 ), -S(O)n-, -O- o - N(R 20 )C(O)O-Z-
cuando R 2 y no representan conjuntamente =O; y
(c) cuando R 2 representa -OR 13 o -N(R 14 )(R 15 ),
entonces: (i) A no representa -J-N(R 19 )- o -J-O-; y
(ji) B no representa -N(R 20 )-, -N(R 20 )-Z- (donde en
el último grupo, N(R 20 ) está unido al átomo de
carbono portador de R 2 y R 3 ), -S(O)-, -O- o -
N(R 20 )C(O)O-Z-; o una sal o un solvato
farmacéuticamente aceptable del mismo.
Siguen 71 reivindicaciones.
#8(71) Titular - ASTRAZENECA AB
S-151 85, SÖDERTÄLJE, SE
#8(74) Agente/s 195
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#8(10) Patente de invención
#8(11) Resolución N° AR026036B1
#8(21) Acta N° P 20000105394
#8(22) Fecha de Presentación 13/10/2000
#8(24) Fecha de resolución 30/06/2009
#8(--) Fecha de vencimiento 13/10/2020
#8(30) Prioridad convenio de Paris DE 199 49 208.5
13/10/1999, DE 100 42 696.4 31/08/2000
#8(51) Int. Cl. C07D 401/12, 209/34, 403/12, 405/12,
A61K 31/404, A61P 35/00
#8(54) Titulo - INDOLINONAS SUSTITUIDAS EN
POSICION 6, SU PREPARACION Y SU
UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS
#8(57) Reivindicación 1: Compuesto de indolinona
sustituida en posición 6, caracterizada porque es
-3-Z-[1(4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-Nmetil-amino)-anilino)-1fenilmutilen]-6metoxicarbonil-2-indolinona,
sus tautómeros y
sus sales.
Siguen 6 reivindicaciones.
#8(71) Titular - BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
GMBH & CO. KG
D-55216 INGELHEIM AM RHEIN, DE
#8(72) Inventor - HECKEL, ARMIN - DR.ROTH,
GERALD JURGEN - WALTER, RAINER -
REDEMANN, NORBERT - TONTSCH-GRUNT,
ULRIKE - SPEVAK, WALTER - VAN MEIJL,
HERMANUS F. M. - HILBERG, FRANK
#8(74) Agente/s 734
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#8(10) Patente de invención
#8(11) Resolución N° AR024993B1
#8(21) Acta N° P 20000103942
#8(22) Fecha de Presentación 28/07/2000