TRATAMIENTO DEL DOLOR

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También es posible que los AINE tengan efectos no mediados por prostaglandinas. Los estudios indican que pueden disminuir la interacción entre el neutrófilo u la célula endotelial, y tal vez disminuyan la producción de ácido nítrico, aunque no se conoce la importancia clínica de estos efectos. Farmacocinética: los AINE se absorben bien y su biodisponibilidad oral es elevada. Las formas orales alcanzan el efecto analgésico máximo en 1 a 3 horas. Su metabolismo es hepático. Las semividas son variables. Todos tienen efecto techo en cuanto a su eficacia, pero el riesgo de efectos secundarios aumenta de forma continua al incrementar la dosis, el efecto terapéutico “techo” es que su acción analgésica no aumenta después de doblar la dosis unitaria óptima, los efectos adversos. Algunos se formulan en elixires o supositorios especialmente en pacientes de cuidados paliativos que no pueden ingerir tabletas. A menudo algunas píldoras orales se pueden utilizar por vía rectal con buenos efectos. Algunas formulaciones orales de liberación prolongada conservan esta propiedad cuando se utilizan por vía rectal (12, 13, 74). Prescripción y normas Se recomienda utilizar AINE no selectivos como medicamentos de primera línea: los AINE selectivos de la COX-2 no ofrecen un claro beneficio analgésico sobre los no selectivos y los selectivos de la COCX-2 pueden aumentar el riesgo de sufrir episodios cardiovasculares, e incluso el ácido acetilsalicílico en dosis bajas invalida la ventaja gastroprotectora de los agentes selectivos de la COX-2. Cuando es necesario administrar un protector gástrico con un AINE no selectivo, se puede utilizar como profilaxis eficaz un inhibidor de la bomba de protones o misoprostol. Las dosis iniciales son bajas. Cuando se alcanza el equilibrio estable tras 3 a 5 dosis, se puede realizar un ajuste ascendente hasta la dosis máxima recomendada, limitada por la consecución del efecto deseado o por la aparición de efectos secundarios. Los AINE con independencia de la Clase a la que pertenezcan, parecen tener la misma eficacia analgésica, aunque la respuesta del paciente puede ser variable. Si un AINE no funciona a dosis máxima, es razonable probar otro de clase distinta. Las dosis habituales de AINE se muestran en la tabla 12. La frecuencia de las administraciones puede afectar al cumplimiento del paciente, especialmente cuando se utilizan durante un periodo prolongado; por consiguiente, es posible que la administración una o dos veces al día resulte beneficiosa. Después de iniciar la administración de un AINE se debe controlar la función renal y de manera periódica si el AINE se va a administrar durante un tiempo prolongado. Por sus efectos secundarios, se recomiendan los AINE por un periodo corto de tiempo, que no excedan los 5 a 7 días para los pacientes sanos y no mayores de 72 horas cuando existen factores de riesgo (12, 13, 37-43, 77). Tabla 12. Normas de prescripción de los AINE Ácidos acéticos Diclofenaco Etodolac FÁRMACO NOMBRE COMERCIAL POSOLOGÍA DOSIS DIARIA MÁXIMA Cataflam/voltaren -------------------------------- Voltaren XR Lodine 5mg/8-12 h VO -------------------------------------------------- 100 mg/12-24 h VO (para preparados de liberación retardada 200-400 mg 6-8 h VO 200 mg ---------------------- 200 mg 1200 mg Indometacina Ketorolaco Lodine XL Indocin Indocin SR Toradol Toradol parenteral 400-1000 mg/24 h VO (para preparados de liberación retardada) 25-50 mg/8 h VO o rectal Disponible es suspensión de 5mg/ml o supositorios de 50 mg -------------------------------------------------- 75 mg/12-24 h VO 10 mg/4-6 h VO 30 mg/6 h, IM o IV (15 mg en pacientes > 65 1200 mg 200 mg 150 mg 40 mg 120 mg; nunca > 5 días
años) Sulindac Clinoril 150-200 mg/12 h VO 400 mg Tolmetin Tolectin Tolectin DS 200-600 mg/8 h VO 400 mg/8 h VO 1800 mg 1600 mg Inhibidores de la COX-2 Celecoxib Celebrex 100-200 mg/12 h VO 400 mg Fenamatos Meclofenamato 50-100 mg/4-6 h VO 400 mg Ácido mefenámico 50-100 mg/6-8 h VO 400 mg Ponstel 250 mg/6 h según necesidades VO 750 mg Naftilalcanonas Nabumetona Relafen 1 g/12-24 h VO 2 g Oxicanes Meloxicam Mobic 7.5-15 mg/24 h VO Disponible como elixir 7.5 mg/5 ml Solución inyectable 15 mg/ 1.5 ml 15 mg Piroxicam Feldene 10-20 mg/24 h VO 20 mg Ácidos propiónicos Fenoprofeno Nalfon 200-600 mg/6-8 h VO 3200 mg Nalfon 200 Flurbiprofeno Ansaid 50-100 mg/8-12 h VO 300 mg Ibuprofeno Motrin 200-800 mg/4-6 h VO 3200 mg Ketoprofeno Actron 25-72 mg/6-8 h VO 300 mg Orudis Oruvail Ketoprofeno de acción 200 mg/ 24 h VO 200 mg prolongada Naproxeno Aleve Anaprox Anaprox DS 200-400 mg/8-12 h VO 275-550 mg/12 h VO 550 mg/12 VO 1200 mg 1100 mg 1100 mg Naprelan Naprosyn 375-1000 mg/24 h VO 250-500 mg/12 h VO 1500 mg 1500 mg Oxaprozin Daypro 600-1800 mg/24 h VO 1800 mg Salicilatos acetiladas Ácido acetilsalicílico 325-650 mg/4 h VO 4000 mg 300-600 mg/4 h vía rectal Salicilatos no acetilados Diflunisal Dolobid 500-1000 mg/8-12 h VO 1500 mg Salsalato Disalcid 500-1000 mg/8 h VO 3000 mg Salflex 500-1000 mg/8 h VO 3000 mg Tomado de diagnóstico y tratamiento en el dolor El acetaminofén o paracetamol, incluido dentro del grupo de analgésicos no opioides, tiene efectos analgésicos y antipiréticos, pero a diferencia de los AINE carece de efectos antiinflamatorios en las dosis utilizadas comúnmente. Su mecanismo de acción aún es debatido no se produce por inhibición de la COX 1 y 2, por lo cual tiene menos efectos colaterales. El paracetamol es una alternativa analgésica equivalente a los AINE en el manejo del dolor moderado y su mayor limitante la constituye la ausencia de una presentación para uso parenteral. El paracetamol es activo inhibidor de la enzima COX-3. Estudios en ratones han demostrado que el paracetamol disminuye los niveles de prostaglandinas en el cerebro, al mismo tiempo que ofrece su efecto analgésico. Su biodisponibilidad es de un 60 a 90%. Su inicio de acción a los 15 a 30 minutos y los niveles máximos se alcanza en 40 a 60 minutos. Su semivida es aproximadamente 2 a 4 horas. Se metaboliza en el hígado. El 10% se convierte en un metabolito tóxico muy reactivo que normalmente es inactivado
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