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Seiten aus Anästhesiologie_21EL_Inhal_DruckdatentX1a.pdf

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Pharmakologie Allgemeiner Teil 3.2.1.1<br />

7 Gefäßchirurgie 6 Anästhesieverfahren 5 Begleiterkrankungen 4 Neurochirurgie 3 Pharmakologie 16 Schmerztherapie 15 Urologie<br />

• Neuroprotektiver Effekt über Inhibition<br />

des NMDA-Rezeptors nach zerebraler<br />

Schädigung<br />

2.5.3.2 Wirkungen am kardiopulmonalen<br />

System<br />

• Sympathomimetische Wirkung, arterieller<br />

Blutdruck ↑, Herzfrequenz ↑<br />

• myokardialer Sauerstoffverbrauch ↑<br />

(Cave: Anwendung bei Patienten mit<br />

stark reduzierter Koronarreserve)<br />

• gering atemdepressive Wirkung, bronchodilatatorisch<br />

(Behandlung Status<br />

asthmatikus)<br />

• geringe Beeinflussung der laryngealen<br />

und pharyngealen Reflexe<br />

• Speichel- und Sekretproduktion sind erheblich<br />

gesteigert<br />

2.5.3.3 Wirkungen an Leber/Niere/Stoffwechsel<br />

und Toxizität<br />

• keine Hepatotoxizität bekannt<br />

• keine Nephrotoxizität bekannt<br />

• sicher einsetzbar bei Porphyrie, Myopathien<br />

2.6 Benzodiazepine<br />

2.6.1 Struktur und Wirkmechanismen<br />

Benzodiazepine binden an spezifische Bindungsstellen<br />

des GABA A -Rezeptors, die sogenannten<br />

Benzodiazepinrezeptoren.<br />

Benzodiazepinrezeptoren konnten in der<br />

Großhirn- und Kleinhirnrinde, im limbischen<br />

System sowie im Rückenmark nachgewiesen<br />

werden [16]. Der GABA-Benzodiazepinrezeptor-Komplex<br />

ist ein großer,<br />

transmembranöser Glykoproteinkomplex,<br />

der <strong>aus</strong> fünf Untereinheiten besteht und<br />

als Pentamer den Liganden-gesteuerten<br />

Chloridionenkanal umschließt.<br />

12 Eckart • Jaeger • Möllhoff – <strong>Anästhesiologie</strong> – 21. Erg.-Lfg. 2/11<br />

Merke: Durch Bindung von agonistischen<br />

Benzodiazepinen an den spezifischen<br />

Benzodiazepinrezeptoren nimmt<br />

die Affinität von GABA zum GABA A -Rezeptor<br />

zu.<br />

2.6.2 Pharmakokinetik<br />

• Aufnahme per os, i.v., rektal, sublingual<br />

möglich<br />

• Verteilung: 3 Distributionsphasen (1.<br />

Aufnahme ins Gehirn; 2. Umverteilung<br />

in weniger gut durchblutete Gewebe; 3.<br />

Anreicherung im Fettgewebe)<br />

• Metabolismus: 2 Phasen (1. Phase-I-Reaktion:<br />

mikrosomale Oxidation durch<br />

Zytochrom-P450-abhängige Demethylierung<br />

und Dealkylierung sowie Hydroxylierung;<br />

2. Phase-II-Reaktion: Konjugation<br />

an Glukuronsäure)<br />

• Renale Eliminierung<br />

2.6.3 Pharmakodynamik<br />

Benzodiazepine wirken anxiolytisch, sedierend,<br />

hypnotisch, anterograd anamnestisch,<br />

antikonvulsiv. Sie haben keine analgetische<br />

Potenz.<br />

2.6.3.1 Wirkungen am zentralen Nervensystem<br />

• Reduktion des zerebralen Sauerstoffverbrauches<br />

• Reduktion des zerebralen Blutflusses<br />

• Antikonvulsive Wirkung<br />

2.6.3.2 Wirkungen am kardiopulmonalen<br />

System<br />

• In hohen Konzentrationen Abnahme<br />

des peripheren Gefäßwiderstandes<br />

• Negativ inotrope Wirkung<br />

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