Seiten aus Anästhesiologie_21EL_Inhal_DruckdatentX1a.pdf
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Pharmakologie Allgemeiner Teil 3.2.1.1<br />
7 Gefäßchirurgie 6 Anästhesieverfahren 5 Begleiterkrankungen 4 Neurochirurgie 3 Pharmakologie 16 Schmerztherapie 15 Urologie<br />
• Neuroprotektiver Effekt über Inhibition<br />
des NMDA-Rezeptors nach zerebraler<br />
Schädigung<br />
2.5.3.2 Wirkungen am kardiopulmonalen<br />
System<br />
• Sympathomimetische Wirkung, arterieller<br />
Blutdruck ↑, Herzfrequenz ↑<br />
• myokardialer Sauerstoffverbrauch ↑<br />
(Cave: Anwendung bei Patienten mit<br />
stark reduzierter Koronarreserve)<br />
• gering atemdepressive Wirkung, bronchodilatatorisch<br />
(Behandlung Status<br />
asthmatikus)<br />
• geringe Beeinflussung der laryngealen<br />
und pharyngealen Reflexe<br />
• Speichel- und Sekretproduktion sind erheblich<br />
gesteigert<br />
2.5.3.3 Wirkungen an Leber/Niere/Stoffwechsel<br />
und Toxizität<br />
• keine Hepatotoxizität bekannt<br />
• keine Nephrotoxizität bekannt<br />
• sicher einsetzbar bei Porphyrie, Myopathien<br />
2.6 Benzodiazepine<br />
2.6.1 Struktur und Wirkmechanismen<br />
Benzodiazepine binden an spezifische Bindungsstellen<br />
des GABA A -Rezeptors, die sogenannten<br />
Benzodiazepinrezeptoren.<br />
Benzodiazepinrezeptoren konnten in der<br />
Großhirn- und Kleinhirnrinde, im limbischen<br />
System sowie im Rückenmark nachgewiesen<br />
werden [16]. Der GABA-Benzodiazepinrezeptor-Komplex<br />
ist ein großer,<br />
transmembranöser Glykoproteinkomplex,<br />
der <strong>aus</strong> fünf Untereinheiten besteht und<br />
als Pentamer den Liganden-gesteuerten<br />
Chloridionenkanal umschließt.<br />
12 Eckart • Jaeger • Möllhoff – <strong>Anästhesiologie</strong> – 21. Erg.-Lfg. 2/11<br />
Merke: Durch Bindung von agonistischen<br />
Benzodiazepinen an den spezifischen<br />
Benzodiazepinrezeptoren nimmt<br />
die Affinität von GABA zum GABA A -Rezeptor<br />
zu.<br />
2.6.2 Pharmakokinetik<br />
• Aufnahme per os, i.v., rektal, sublingual<br />
möglich<br />
• Verteilung: 3 Distributionsphasen (1.<br />
Aufnahme ins Gehirn; 2. Umverteilung<br />
in weniger gut durchblutete Gewebe; 3.<br />
Anreicherung im Fettgewebe)<br />
• Metabolismus: 2 Phasen (1. Phase-I-Reaktion:<br />
mikrosomale Oxidation durch<br />
Zytochrom-P450-abhängige Demethylierung<br />
und Dealkylierung sowie Hydroxylierung;<br />
2. Phase-II-Reaktion: Konjugation<br />
an Glukuronsäure)<br />
• Renale Eliminierung<br />
2.6.3 Pharmakodynamik<br />
Benzodiazepine wirken anxiolytisch, sedierend,<br />
hypnotisch, anterograd anamnestisch,<br />
antikonvulsiv. Sie haben keine analgetische<br />
Potenz.<br />
2.6.3.1 Wirkungen am zentralen Nervensystem<br />
• Reduktion des zerebralen Sauerstoffverbrauches<br />
• Reduktion des zerebralen Blutflusses<br />
• Antikonvulsive Wirkung<br />
2.6.3.2 Wirkungen am kardiopulmonalen<br />
System<br />
• In hohen Konzentrationen Abnahme<br />
des peripheren Gefäßwiderstandes<br />
• Negativ inotrope Wirkung<br />
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