Seiten aus Anästhesiologie_21EL_Inhal_DruckdatentX1a.pdf

3.2.1.1 Allgemeiner Teil Pharmakologie
Tab. 5: Pharmakokinetische Daten: Benzodiazepine (mod. nach [16, 17, 18])
Midazolam Flunitrazepam Lorazepam Diazepam
Wirksamkeit kurz mittellang mittellang lang
Dosis (mg/kg) 0,05 0,01 – 0,03 0,025 – 0,05 0,10 – 0,35
Wirkungsbeginn (min) 0,5 – 1 3 – 5 1 – 2 0,5 – 1
Wirkungsdauer nach einmaliger
Injektion (min)
12 – 15 6 – 8 6 – 8 10 – 15
Verteilungsvolumen (ml/kg/KG) 1,1 – 1,7 3,8 0,8 – 1,3 0,7 – 1,7
Halbwertszeit (h) 1,5 – 2,5 11 – 22 12 – 16 24 – 48
Metabolitenhalbwertszeit (h) < 1,0 – 13 – 16 30 – 100
Clearance (ml/min/kg) 6,4 – 11 – 0,8 – 18 0,2 – 0,5
• Abfall des arteriellen Blutdruckes
• Beeinflussung des Atemantriebes in höheren
Dosierungen bis zum Atemstillstand
• Erschlaffung der Rachen-Hals-Muskulatur
2.6.3.3 Wirkungen an Leber/Niere/Stoffwechsel
und Toxizität
• Bei schwerer Leberschädigung Kumulation
der Benzodiazepine und ihrer Metaboliten
• Niere: bisher keine schädigenden Effekte
bekannt
• Bei älteren Patienten paradoxe Wirkungen
möglich (Unruhezustände, Alpträume)
2.6.4 Dosierung
Siehe Tabelle 5.
2.6.5 Kontraindikationen
• Absolut: Myasthenia gravis, Muskelhypotonie,
hepatische Porphyrie
• Relativ: schwere obstruktive Lungenerkrankungen,
Schlafapneosyndrom, Leberinsuffizienz,
Schwangerschaft, Stillzeit,
akute Alkoholintoxikation
2.7 Benzodiazepinantagonist
Flumazenil
Der Antagonist Flumazenil (Imidazobenzodiazepin)
antagonisiert kompetetiv sämtliche
Wirkkomponenten der gebräuchlichen
Benzodiazepine durch hohe Affinität
an der Benzodiazepinbindungsstelle des
GABA A -Rezeptors.
2.7.1 Pharmakokinetik
• Metabolisierung durch Esterspaltung
zur entsprechenden Carbonsäure (unwirksam),
renale Elimination als Glucuronid
• Halbwertszeit: 1 Stunde (antagonistische
Wirkung kürzer als Wirkdauer länger
wirksamer Benzodiazepine (Cave:
Resedierung)
• Dosierung: initial i.v.-Applikation 0,2 mg;
dann titriert 0,1 mg alle 6 Sekunden (Gesamtdosis:
0,2 – 0,6 mg, max. 2 – 3 mg)
Eckart • Jaeger • Möllhoff – Anästhesiologie – 21. Erg.-Lfg. 2/11 13
7 Gefäßchirurgie 6 Anästhesieverfahren 5 Begleiterkrankungen 4 Neurochirurgie 3 Pharmakologie 16 Schmerztherapie 15 Urologie
33