1 Analgetika, Antipyretika, Antiphlogistika, Frage 1+2: Analgetika ...

PDF-XChangew w w.docu-track.co mClick to buy NOW!PDF-XChangew w w.docu-track.co mClick to buy NOW!IndikationenAtemdepression und Koma durch Opioidvergiftung, Neugeborene von morphiumsüchtigenMüttern. Eine durch Buprenorphin ausgelöste Atemdepression ist mit Naloxon nichtantagonisierbar. Bei Opiatvergiftung gibt man initial 0,4-2 mg Naloxon (i.m., s.c.) undwiederholt dies stündlich, bis eine Wirkung zu beobachten ist.Unerwünschte WirkungenBei schneller Injektion können Übelkeit, Erbrechen und Blutdruckanstieg auftreten. Seltenbeobachtet man Allergien und Herzrhythmusstörungen. Bei Opiatabhängigen kommt es zumEntzugssyndrom.Naltrexon: hat die gleichen Eigenschaften wie Naloxon, nur eine längere Wirkdauer; istaußerdem oral applizierbar (höhere Bioverfügbarkeit)Analgetika, Antipyretika, Antiphlogistika, Frage 4:Morphinhat eine besondere Affinität zum µ-Rezeptor, wirkt an den Opioidrezeptoren als Agonist.Applikation: oral, gut resorbierbar, hat einen hohen First-pass-effect (50%) bei der Darm-/Leberpassage. Es ist bei oraler Gabe eine dreifach höhere Dosis notwendig als bei i.m. oders.c. Gabe. Morphin ist ZNS-gängig und außerdem noch plazentagängig (opioidabhängigeMütter gebären auch opioidabhängige Kinder).Elimination: es kommt zu einer hepatischen Metabolisation und renalen Ausscheidung derhydrophilen Konjugate. Morphin wird in der Leber an seiner OH-Gruppe entweder anPosition 3 oder Position 6 mit Glucuronsäure oder Schwefelsäure konjugiert. Morphin-6-Glucuronid ist pharmakologisch aktiv, es wirkt stärker und länger als Morphin und ist ZNSgängig.Morphin-3-Glucuronid ist ein inaktiver Metabolit.Wirkung/Nebenwirkung:Morphin wirkt als Agonist an Opioid-Rezeptoren (bevorzugt an µ-Rezeptoren)- Analgesie: zentral (µ): Morphin aktiviert im Rückenmark absteigendeSchmerzafferenz-hemmende Bahnen; es hemmtdie thalamischen Kerne und deren Projektionauf den Gyrus postcentralisspinal (, µ): Morphin hemmt direkt die synaptischeÜbertragung von den primär-afferentenNeuronen auf die spinothalamischen Neurone- Sedierung (): Morphin hemmt die „Wach-Aktivität“ der aufsteigendenFormatio reticularis (ARAS)26