Die pathogenetische Bedeutung intraoraler Befunde

1.1.3 Pharmakokinetik und Applikationsformen der Bisphosphonate
Die Applikation der Bisphosphonate erfolgt oral als Tablettengabe, oder intravenös im
Sinne einer Infusion oder Injektion. Aufgrund ihrer negativen Ladung werden
Bisphosphonate im Magen-Darm-Trakt nur schlecht resorbiert (AKTORIES ET AL. 2004,
LIN 1996). Die Bioverfügbarkeit nach oraler Applikation beträgt lediglich zwischen 0,5
und 10% und unterliegt zudem einer großen individuellen Variabilität (COMSTON 1994,
HOFBAUER ET AL. 1997, MICHAEL ET AL. 1972).
Abb. 4: Resorptionsrate der Bisphosphonate nach intravenöser, bzw. oraler
Applikation (aus BERGNER ET AL. 2007)
Die orale Bisphosphonateinnahme wird zusätzlich durch strikte Vorgaben erschwert, da
gleichzeitige Nahrungsaufnahme, insbesondere die Kombination mit kalziumhaltigen
Nahrungsmitteln die Resorptionsrate um bis zu 90% senkt. Im Blut werden die
Bisphosphonate an Albumin gebunden systemisch verteilt. Die Plasmahalbwertzeit der
einzelnen Bisphosphonate korreliert dabei eng mit der jeweiligen Eiweißbindung und
beträgt zwischen zwanzig Minuten und drei Stunden (MERIGO ET AL. 2005). Die hohe
Kalziumphosphataffinität der Bisphosphonate bewirkt ihre aktive Bindung an die
Knochenoberfläche von Resorptionslakunen (FLEISCH 2000, LIN JH 1996). Hierbei
werden im Knochen ca. 20-50% der resorbierten Bisphosphonate mit einer
Halbwertszeit von bis zu zehn Jahren gespeichert (AKTORIES ET AL. 2004, MERIGO ET
AL. 2005). Die übrigen 50-80% werden unverändert über die Niere ausgeschieden
(BARTEL ET AL. 2006).
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