moleculas anfifilicas con fluor y fosforo con propiedades revestidoras.

5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60
ES 2 060 184 T3
Compuesto Concentración
mmol/l g/l
8 0,94 1
1 17,2 10
5 15,9 10
10 24,4 30
11 97,2 100
12 56,2 100
13 59,9 60
14 14,60 10
De igual modo la biocompatibilidad de estos compuestos se ilustra por el hecho de que la inyección de
500 µl de una solución o una dispersión en NaCl al 9% de los compuestos que siguen en concentraciones
expuestas a continuación, en la vena de cola de 10 ratones de 10-25 g no causó muertes, y no perturbó el
desarrollo normal de los animales, lo cual fue observado durante 35 días.
Preparación de Liposomas
Compuesto Concentración
g/l
5 1
6 1
10 30
11 100
12 100
13 60
14 10
1) El lípido 12 disuelto en cloroformo se dispuso en un matraz de fondo redondo y se evaporó el
disolvente mediante giro bajo argón para producir una película uniforme de lípido seco. Se extrajeron
vestigios residuales de cloroformo bajo vacio (10 −3 mmHg, 3h). Se suspendió lipido seco en tampón
HEPES (10 −2 M, pH 7), se vorticó durante 5 minutos, luego se sonicó con sonda (dia 7 sobre un sonificador
B30, Potencia 4, Pulso 50, 3 m.) 15 ◦ C sobre la temperatura de transición de fase, para producir
una dispersión azulada límpida. La concentración final de 12 es 3% (peso/vol.) Se relizaron mediciones
de tamaño medio mediante esparcimiento de luz sobre un Analizador de particular sub-micron modelo
Coulter N4SD: 0,12 um.
2) El mismo procedimiento de dispersión aplicado a lipido en polvo 12 produjo una dispersión limpida
conuntamaño de partícula medio de 0,12 µ.
Se observaron liposomas mediante microscopia electrónica después de ataque de congelación como
vesículas unilamellar y multilamellar. El aspecto de los liposomas no mostró diferencias o distorsiones
estructurales después de esterilización (8 mm. -121 ◦ C - 15 lb/pulg. cuadrada). Las dispersiones esterilizadas
almacenadas a 25 ◦ C mostraron estabilidad mejoradas ya que el tiempo transcurrido para la
aparición de un precipitado controlado mediante inspección visual fue superior a 5 meses, mientras que
la estabilidad de dispersiones de fosfatidilcolina hidrocarbonatadas se sabe que es inferior a un mes.
14