(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel

[0279]
[0280]
[0281]
N,N-비스(2-하이드록시에틸)-2-아미노에탄술폰산 (BES)도 바람직하다.
바람직한 완충제의 다른 그룹은 글리신 완충제, 예컨대 글리신, 글리실-글리신, 글리실-글리실-글리신, N,N-비
스(2-하이드록시에틸)글리신 및 N-[2-하이드록시-1,1-비스(하이드록시-메틸)에틸]글리신 (트리신)이다.
아미노산 완충제, 예컨대 글리신, 알라닌, 발린, 류신, 이소류신, 세린, 트레오닌, 페닐알라닌, 티로신, 트립토
판, 리신, 아르기닌, 히스티딘, 아스파르테이트, 글루타메이트, 아스파라긴, 글루타민, 시스테인, 메티오닌, 프
롤린, 4-하이드록시프롤린, N,N,N-트리메틸리신, 3-메틸히스티딘, 5-하이드록시리신, O-포스포세린, γ-카복시
글루타메이트, ε-N-아세틸리신, ω-N-메틸아르기닌, 시트룰린, 오르니틴 및 이들의 유도체도 바람직하다.
하기의 완충제도 바람직하다:
[0282] 유효 pH 범위 pKa 25℃ 완충제
2.7-4.2 3.40 말레이트 (pK1)
3.0-4.5 3.75 포르메이트
3.0-6.2 4.76 시트레이트 (pK2)
3.2-5.2 4.21 숙시네이트 (pK1)
3.6-5.6 4.76 아세테이트
3.8-5.6 4.87 프로피오네이트
4.0-6.0 5.13 말레이트 (pK2)
4.9-5.9 5.23 피리딘
5.0-6.0 5.33 피페라진 (pK1)
5.0-7.4 6.27 카코딜레이트
5.5-6.5 5.64 숙시네이트 (pK2)
5.5-6.7 6.10 MES
5.5-7.2 6.40 시트레이트 (pK3)
5.5-7.2 6.24 말레에이트 (pK2)
5.5-7.4 1.70, 6.04, 9.09 히스티딘
5.8-7.2 6.46 비스-트리스
5.8-8.0 7.20 포스페이트 (pK2)
6.0-12.0 9.50 에탄올아민
6.0-7.2 6.59 ADA
6.0-8.0 6.35 카보네이트 (pK1)
6.1-7.5 6.78 ACES
6.1-7.5 6.76 PIPES
6.2-7.6 6.87 MOPSO
6.2-7.8 6.95 이미다졸
6.3-9.5 6.80, 9.00 BIS-TRIS 프로판
6.4-7.8 7.09 BES
6.5-7.9 7.14 MOPS
6.8-8.2 7.48 HEPES
6.8-8.2 7.40 TES
6.9-8.3 7.60 MOBS
7.0-8.2 7.52 DIPSO
7.0-8.2 7.61 TAPSO
7.0-8.3 7.76 트리에탄올아민 (TEA)
7.0-9.0 0.91, 2.10, 6.70, 9.32 피로포스페이트
7.1-8.5 7.85 HEPPSO
7.2-8.5 7.78 POPSO
[0283]
[0284]
표 5
유효 pH 범위가 2.7 내지 8.5, 더욱 바람직하게는 3.8 내지 7.7인 완충제가 바람직하다. 각각의 완충제에 대한
유효 pH 범위는 pKa - 1 내지 pKa + 1 (여기서, Ka는 완충제 중의 약산에 대한 이온화 상수이고, pKa = - log
K이다)로서 정의될 수 있다.
공개특허 10-2010-0058551
약제학적 용도에 적합한 완충제, 예를 들면 환자에게 투여하기에 적합한 완충제, 예컨대 아세테이트, 카보네이
트, 시트레이트, 푸마레이트, 글루타메이트, 락테이트, 포스페이트, 프탈레이트, 및 숙시네이트 완충제가 가장
- 63 -