(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel
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것으로 정의된다. 더욱 바람직하게는, 생물학적 경로 또는 분자 활성의 활성 또는 생산의 감소는 25 내지 100%<br />
이다. 보다 바람직하게는, 생물학적 경로 또는 분자 활성의 활성 또는 생산의 감소는 50 내지 100%이다.<br />
본 명세서에 사용되는 "증대"는 생물학적 경로 또는 분자의 활성 또는 생산을 10 내지 100% 증가시키는 것으로<br />
정의된다. 더욱 바람직하게는, 생물학적 경로 또는 분자 활성의 활성 또는 생산의 증가는 25 내지 100%이다.<br />
보다 바람직하게는, 생물학적 경로 또는 분자 활성의 활성 또는 생산의 증가는 50 내지 100%이다.<br />
본 명세서에 사용되는 "모방"은 불충분하게 생산된 생체 분자에 따라 생물학적 경로의 활성을 10 내지 100% 증<br />
가시키는 것으로 정의된다. 더욱 바람직하게는, 생물학적 경로의 활성의 증가는 25 내지 100%이다. 보다 바람<br />
직하게는, 생물학적 경로의 활성의 증가는 50 내지 100%이다.<br />
펩티드 및 펩티드 배합물<br />
하기 펩티드를 암, 감염성 질환, 자가면역질환, 섬유성 질환, 염증성 질환, 신경 변성 질환 또는 심장 혈관 질<br />
환의 예방 및/또는 치료용 치료제로서 그의 활성에 대해 단독으로 및 배합하여 시험하였다:<br />
His-Pro-Phe-His-Leu-D-Leu-Val-Tyr-OH의 아미노산 서열을 갖는 펩티드 1,<br />
Ac-Arg-Phe-Met-Trp-Met-Arg-NH2의 아미노산 서열을 갖는 펩티드 2.<br />
두 펩티드는 바람직하게는 본 발명의 배합물에 1몰 펩티드 1 대 5몰 펩티드 2 내지 5몰 펩티드 1 대 1몰 펩티드<br />
2의 몰비, 더욱 바람직하게는 1몰 펩티드 1 대 4몰 펩티드 2 내지 4몰 펩티드 1 대 1몰 펩티드 2의 몰비, 보다<br />
더욱 더 바람직하게는 1몰 펩티드 1 대 3몰 펩티드 2 내지 3몰 펩티드 1 대 1몰 펩티드 2의 몰비, 더 더욱 바람<br />
직하게는 1몰 펩티드 1 대 2몰 펩티드 2 내지 2몰 펩티드 1 대 1몰 펩티드 2의 몰비, 가장 바람직하게는 1몰 펩<br />
티드 1 대 1.5몰 펩티드 2 내지 1.5몰 펩티드 1 대 1몰 펩티드 2의 몰비로 함유된다. 중량%로 나타낸 펩티드의<br />
바람직한 비가 상기에서 개시되며, 몰비로 언급된 비 대신 사용될 수 있다.<br />
또한, 본 발명은 의약에 있어서의 약제학적 활성제, 즉, 약제로서의 상술한 펩티드 배합물의 용도에 관한 것이<br />
다. 본 발명의 펩티드 배합물의 이점은 펩티드가 본 명세서에 기재된 특정한 징후에 대해 통상 사용되는 약물에<br />
비해 독성이 낮으며, 펩티드 배합물이 부작용이 적고, 특정 질환의 장기 치료에 사용될 수 있으며, 용이하게 투<br />
여될 수 있다는 것이다. 게다가, 펩티드 배합물은 특정한 타겟에 대하여 선택적이며, 생리적 조건하에서 독성이<br />
거나 유해 분해 산물이 생성되지 않는다.<br />
용어 "펩티드(들)" 또는 "펩티드 배합물"은 또한 상술한 펩티드의 염, 탈보호 또는 탈아세틸화 형태, 에난티오<br />
머, 디아스테레오머, 라세미체, 프로드럭 및 수화물을 말한다. 펩티드의 디아스테레오머는 하나 이상의 아미노<br />
산의 입체화학적 또는 키랄 중심이 변화하는 경우에 얻어진다. 에난티오머는 모든 키랄 중심에서 반대 입체화<br />
학을 갖는다.<br />
용어 "프로드럭"은 생리적 조건하에서 상술한 펩티드를 생성시키거나 방출시킬 수 있는 전구체 화합물을<br />
말한다. 이러한 프로드럭, 즉, 이러한 전구체 분자는 예를 들면, 상술한 펩티드중 하나를 생성하도록 선택적으<br />
로 절단되는 더 큰 펩티드이다. 또한 프로드럭은 특히 카복실산기 및/또는 아미노기의 보호기를 갖는 보호된<br />
아미노산이다.<br />
아미노기에 대한 적절한 보호기는 벤질옥시카보닐기, t-부틸옥시카보닐 (BOC) 기, 포르밀기, 및 아세틸기 또는<br />
아실기이다. 카복실산기에 대한 적절한 보호기는 에스테르, 예컨대 벤질 에스테르 또는 t-부틸 에스테르이다.<br />
본 발명은 또한 아미노산 치환, 결실, 첨가를 갖는 상기 펩티드를 포함하고, 치환 및 첨가는 표준 D 및 L 아미<br />
노산 및 변형 아미노산, 예를 들면 아미드화 및 아세틸화 아미노산을 포함하며, 이때 상술한 염기 펩티드 서열<br />
의 치료 활성은 유지된다.<br />
열거된 펩티드 서열에서, "Ac"는 아세틸화 잔기를 나타내고, "NH2"는 아미드화 잔기를 나타내며, "사이클로"는<br />
환상 펩티드를 나타내고, "D"는 D형 광학 이성질체를 나타낸다. 탈아세틸화 아미노기 또는 NH-기는 유리 아미노<br />
(-NH2) 기를 말한다.<br />
하기 약어는 본 명세서에 언급된 보통 아미노산에 대하여 사용된다.<br />
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공개특허 10-2010-0058551
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