2010 年度结题项目汇编 - 国家自然科学基金委员会医学科学部

物 质 的 含 量 . 中 国 药 房 杂 志 , 2010,21(1), pp 68-71.9. 颜 成 龙 , 周 杏 琴 , 曹 国 宪 *. NMDA 受 体 显 像 剂 研 究 进 展 . 国 际 放 射 医 学 核 医 学 杂 志 ,2009,33(1), pp 9-13.10. 孔 艳 艳 , 周 杏 琴 , 曹 国 宪 *. NMDAR 与 脑 卒 中 的 关 系 及 其 核 显 像 剂 . 国 际 放 射 医 学 核 医学 杂 志 , 2010,34(1), pp 6-11.会 议 报 告 : 国 际 大 会 0 分 组 0 国 内 大 会 0 分 组 2培 养 人 才 : 博 士 后 0 博 士 0 硕 士 3专 利 : 申 请 2 项 ; 批 准 4 项奖 励 : 省 部 级 科 技 进 步 奖 0 项 ; 其 它 0 项6.23 放 射 性 大 环 酮 或 大 环 内 酰 胺 衍 生 物 靶 向 放 射 - 化 学 治 疗恶 性 肿 瘤 的 基 础 研 究项 目 批 准 号 :30770603项 目 负 责 人 : 范 成 中依 托 单 位 :四 川 大 学在 改 造 大 环 酮 和 大 环 内 酰 胺 结 构 的 过 程 中 , 注 意 保 持 原 化 合 物 的 “ 手 型 ” 核 心 结 构 , 从 而保 护 新 合 成 衍 生 物 的 生 物 活 性 是 实 现 本 研 究 目 标 的 前 提 条 件 。 这 部 分 研 究 内 容 的 步 骤 多 、 影响 因 素 复 杂 而 且 过 程 长 , 是 本 项 目 的 关 键 环 节 。 通 过 3 年 的 艰 苦 努 力 , 我 们 成 功 的 完 成 了Migrastatin 母 核 与 多 个 单 氨 基 酸 配 体 的 全 合 成 , 完 成 了 水 合 羰 基 锝 的 制 备 与 单 氨 基 酸 的 络合 , 同 时 完 成 了 多 种 反 应 使 配 体 连 接 上 Migrastatin 母 核 。 虽 然 最 后 我 们 证 实 无 法 通 过 有 效酯 化 反 应 使 DTPA 和 单 氨 基 酸 配 体 与 Migrastatin 母 核 连 接 , 但 是 经 过 我 们 的 努 力 , 我 们 发现 了 一 种 更 加 有 效 更 加 前 沿 的 正 电 子 标 记 方 法 , 将 本 院 生 产 的 18F 标 记 在 Migrastatin 母 核分 子 上 。 我 们 正 在 积 极 地 准 备 与 实 验 , 使 该 化 合 物 的 数 量 达 到 实 验 所 需 。 经 过 这 样 的 修 改 ,Migrastatin 母 核 的 分 子 结 构 得 到 了 最 大 的 保 护 , 完 全 没 有 之 前 使 用 配 体 螯 合 锝 对 母 核 分 子的 改 动 大 , 同 时 , 标 记 上 的 F 离 子 与 羟 基 是 一 对 电 子 等 排 体 , 从 理 论 上 也 能 阐 明 Migrastatin的 构 效 关 系 得 到 保 护 , 因 此 ,F 标 记 的 Migrastatin 母 核 分 子 有 更 大 的 潜 力 成 为 新 一 代 的 分 子显 像 剂 !关 键 词 : 转 移 性 肿 瘤 ; 治 疗 ; 大 环 酮 ; 大 环 内 酰 胺 ; 放 射 性 - 化 学 治 疗学 科 代 码 :H180667