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lederlon® – lange Wirksamkeit und hohe Verträglichkeit
Bei rheumatoider Arthritis kann mit intraartikulären
Steroiden eine nicht nur schnelle, sondern bisweilen auch
anhaltende Linderung von Beschwerden sowie eine Reduktion
der Schwellungen einzelner Gelenke erzielt werden. 1
Lederlon ® (THA, Triamcinolonhexacetonid) nimmt aufgrund
seiner besonderen Pharmakokinetik 2,3 und galenischen
Möglichkeiten hinsichtlich der flexiblen Einsetzbarkeit eine
Sonderstellung unter den erhältlichen Wirkstoffen ein.
Abb. 1: Vergleich der mittleren Kristalldurchmesser handelsüblicher Steroidsuspensionen.
Bei Gelenkinjektionen wird ein möglichst langer lokaler
Therapieeffekt angestrebt. Gleichzeitig sollen die Plasmaspiegel
des Steroids niedrig liegen und auch eine gute l okale
Verträglichkeit gewährleistet sein.
Eine Möglichkeit, sowohl Plasmaspiegel als auch Wirkdauer
positiv zu beeinflussen, ist der Einsatz des Steroids als lipophile
Pro-Drug. 2-5 Die lokale Verträglichkeit ist dagegen von
der Struktur der verwendeten Depot-Kristalle abhängig. 3,6
Veresterung steigert die Bioverfügbarkeit
THA unterscheidet sich bezüglich der Verweildauer am
Wirkort deutlich von dem verwandten Wirkstoff TA
(Triamcinolonacetonid). 3 Dem liegt eine Veresterung zugrunde,
welche die Lipophilie erhöht und so die Absorption der
Depotkristalle und die Resorption aus dem Gelenk verzögert.
Nach drei Tagen beträgt die Gesamtabsorption bei THA/
Lederlon ® 35 bis 40 Prozent gegenüber 58 bis 67 Prozent
mit TA und 78 Prozent nach Gabe von Betamethason. 5
Verbunden mit der verzögerten Resorption sind geringere
Plasmaspiegel beziehungsweise systemische Nebenwirkungen
sowie eine längere Wirkdauer. 3 THA selbst kann als
Pro-Drug verstanden werden, das am Wirkort von Gewebsenzymen
zu TA umgewandelt wird. 2,4
Durch die geringere Resorption und die
allmähliche Prozessierung zu TA wird eine
Retardierung der Wirkung erreicht. Dies
führt zu längeren Behandlungsintervallen,
einem reduzierten Wirkstoffeinsatz und
erlaubt eine hohe Dosierungsvariabilität.
Hohe lokale Verträglichkeit
Sehr kleine, abgerundete, rhomboidförmige
Kristalle scheinen im Vergleich zu
länglichen, spitzen Kristallen deutlich besser
lokal verträglich zu sein und seltener
die sogenannte kristallinduzierte Synovitis
auszulösen. Aufgrund der guten Verträglichkeit
werden vorwiegend Präparate mit
mittleren Kristallgrößen unter 2 μm (z. B. Lederlon ® )
empfohlen 3,6 (Abb 1).
Eine hohe Effektivität bei geringer Nebenwirkungsrate ist
im pädiatrischen Bereich besonders wichtig. Auch bei
Kindern, außer Früh- und Neugeborenen, kann Lederlon ®
angewendet werden. 4
Literatur
1. DGRh-Leitlinie www.dgrh.de/leitliniefruehera.html?&0=
2. Rohdewald P et al. Atemw-Lungenkrkh 1984;10(9):484-489.
3. Möllmann HW et al. Akt Rheumatol 1986;11:55-60.
4. Fachinformation Lederlon ® 5mg / Lederlon ® 20 mg.
5. Derendorff H. Clin Pharmacol Ther 1986;39(3):313-317.
6. Hatz H. Lokale intraart. Diagnostik & Therapie. 3. Aufl., UNI-MED,
2009.
Autoren:
Dr. med. Hans-Werner
Seide,
RIEMSER
Dr. med. Felix Arzneimittel Zöllner, AG
André Hönig An der Wiek 7
Ostseeklinik 17493 Damp Greifswald GmbH
Seute-Deern-Ring 20,
24351 Damp Tel.: 038351-76-0
E-Mail: hans-werner. E-Mail:
seide@damp.de service@riemser.de
www.riemser.de
Lederlon 5 mg / Lederlon 20 mg
Zusammensetzung: Wirkstoff: Lederlon 5 mg: 1 Ampulle mit 1 ml Injektionssuspension enthält 5 mg Triamcinolonhexacetonid. Lederlon 20 mg: 1 Ampulle mit 1 ml Injektionssuspension enthält 20 mg Triamcinolonhexacetonid. Sonstige Bestandteile:
9 mg Benzylalkohol; Polysorbat 80, Sorbitol (Ph.Eur.), Wasser für Injektionszwecke. Anwendungsgebiete: Intraartikuläre Injektionen - Persistierende Entzündung in einem oder wenigen Gelenken nach Allgemeinbehandlung von chronisch-entzündlichen
Gelenkerkrankungen, - Arthritis bei Pseudogicht/Chondrokalzinose, - Aktivierte Arthrose, - Post-traumatische, nicht bakteriell bedingte Arthritiden. Infiltrationstherapie- Nichtbakterielle Tendovaginitis (strenge Indikationsstellung) und Bursitis, - Periarthropathien,
- Insertionstendopathien, - Enthesiopathien bei entzündlich-rheumatischen Systemerkrankungen. Sub- und intraläsionale Injektion - Isolierte Psoriasisherde, - Lichen ruber planus, Lichen simplex chronicus (Neurodermitis circumscripta), -
Alopeci areata, - Lupus erythematodes chronicus discoides, - Keloide. Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen Triamcinolonhexacetonid oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels. Lederlon darf wegen des Gehaltes an Benzylalkohol
nicht bei Frühgeborenen oder Neugeborenen angewendet werden. Für die kurzfristige Anwendung bei vitaler Indikation gibt es sonst keine Kontraindikationen. Es muss der zu erwartende therapeutische Erfolg gegen die möglichen unerwünschten Wirkungen
abgewogen werden. Bei länger dauernder Therapie: Magen-Darm-Geschwüre, Abbau des Knochengewebes (schwere Osteoporose), psychiatrische Erkrankungen in der Vorgeschichte, akute Virusinfektionen (Herpes zoster, Herpes simplex, Varizellen),
HBsAG-positive chronisch-aktive Hepatitis, ca. 8 Wochen vor bis 2 Wochen nach Schutzimpfungen, Pilzerkrankungen mit Befall innerer Organe, bestimmte Parasitosen (Amöbeninfektion), Kinderlähmung, Lymphknotenerkrankung nach Tuberkulose-Impfung,
Eng- und Weitwinkelglaukom. Die intraartikuläre Injektion ist kontraindiziert bei: - Infektionen innerhalb oder in unmittelbarer Nähe des zu behandelnden Gelenks, - bakteriellen Arthritiden, - Instabilität des zu behandelnden Gelenks, -
Blutungsneigung (spontan oder durch Antikoagulanzien), - Kalkablagerung in den Gelenken, - nicht vaskularisierter Knochennekrose, - Sehnenriss, - Charcot-Gelenk. Warnhinweise: Benzylalkohol kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren toxische
und allergische Reaktionen hervorrufen. Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol. Bei Patienten, die unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden, sollte eine besondere Nutzen-/Risiko-Abwägung erfolgen. Arzneimittel für Kinder unzugänglich
aufbewahren. Nebenwirkungen: Selten (1 bis 10 Behandelte von 100): Haut: Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. Exanthem Lokale Anwendung: Überempfindlichkeitsreaktionen durch Benzylalkohol Sehr selten (weniger als 1 Behandelter von
10.000): Blut/Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen bis zu schweren lebensbedrohlichen allergischen Reaktionen sind möglich Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Salze, Stoffwechsel, Hormonsystem:
Vollmondgesicht, Stammfettsucht, erhöhter Blutzuckerspiegel (verminderte Glukosetoleranz), Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus), Wasseransammlung im Gewebe (Natriumretention mit Ödembildung), vermehrte Kaliumausscheidung, Inaktivität
bzw. Schwund der Nebennierenrinde, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Stö¬rungen der Sexualhormonsekretion. Haut: Hautstreifen, Dünnwerden der Haut, punktförmige Hautblutungen, Bluterguss, kleine Hautpusteln gleicher Größe, oft eitrig gefüllt
(Steroidakne), verzögerte Wundheilung, Hautirritation am Mund. Muskel und Skelett: Muskelschwäche (Atrophie), Knochenschwäche (Osteoporose), aseptische Knochennekrosen. Über peri- und intraartikuläre Verkalkungen sowie Sehnenschädigungen
nach Corticosteroid-Injektionen ist berichtet worden. Psyche: Depressionen, Gereiztheit, Euphorie, Antriebs- und Appetitsteigerung. Nervensystem: Blutdruckerhöhung im Gehirn unbekannter Ursache (Pseudotumor cerebri), Manifestation einer latenten
Epilepsie. Magen-Darm-Kanal: Magenbeschwerden, Magengeschwür, Bauchspeicheldrüsenentzündung. Kreislauf und Gefäße: Anstieg des Blutdrucks, Erhöhung des Arteriosklerose- und Thromboserisikos, Gefäßentzündung. Blut/Immunsystem: Blutbildveränderungen:
mäßige Erhöhung der Zahl der weißen Blutzellen (Leukozytose), krankhaft niedrige Lymphozytenzahl (Lymphopenie), krankhaft niedrige Zahl der Eosinophilen (Eosinopenie), unnormal hohe Zahl an roten Blutzellen (Polyglobulie), Behinderung
der Immunvorgänge (z. B. Erhöhung des Infektionsrisikos). Augen: Steigerung des Augeninnendrucks (Glaukom), Linsentrübung (Katarakt). Lokale Anwendung: Lokale Reizungen (1-3 Tage anhaltende Schmerzen) und Unverträglichkeitserscheinungen,
wie z.B. Hitzegefühl und Hautrötungen, sind möglich. Die Entwicklung einer Hautatrophie (Dünnwerden der Haut) und einer Atrophie (Schwund) des Unterhautgewebes an der Injektionsstelle kann nicht ausgeschlossen werden, wenn Corticosteroide
nicht sorgfältig in die Gelenkhöhle injiziert werden. Verschreibungspflichtig. Stand der Information: Januar 2010. RIEMSER Arzneimittel AG, An der Wiek 7, 17493 Greifswald - Insel Riems, Tel.: 038351-76-0, Fax: 038351-308
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