162-331 - Szerves Kémiai Tanszék

A gyógyszer-receptor kapcsolat tulajdonságaiA gyógyszer-receptor kapcsolat az ismert kémiai kötések révén jön létre:1. Kovalens kötés; ritka, a szervezet hőmérsékletén stabil kötés bontása csakenzimatikus úton lehetséges irreverzíbilis gyógyszer-receptor kapcsolat végérvényesen tönkreteszi a receptort. Pl.: alkilező, daganatkemoterápiás vegyületek(nitrogén-mustár-származékok)ClRNR = MeClClClNn = 3(CH 2 )n COOHmechlorethaminechlorambucil2. Ionos kötés; a makromolekulák sok a szervezet pH-ján ionizálódó csoporttalrendelkeznek (amino-, karboxil-, hidroxil-, foszforilcsoport) elektrosztatikusinterakciókra ad lehetőséget a gyógyszer és receptor között3. Hidrogénhídkötés; energiája kicsiny, de sok ilyen kapcsolat létrejöhet a gyógyszer ésreceptor között összességében jelentős, reverzíbilis kötési energiát képvisel4. Van der Waals-kötés; csak akkor jön létre ha a gyógyszer és receptor között szorosilleszkedése alakul ki csak nagyon szelektív, egymást kiegészítő szerkezetek estébenjöhet létre (kulcs-zár)