162-331 - Szerves Kémiai Tanszék

FarmakokinetikaA gyógyszerek sorsa a szervezetben II.• Metabolizáció (biotranszformáció)A metabolizmus a vegyületek kémiai szerkezetét és fizikai-kémiai tulajdonságátmegváltoztató folyamat. Ált. csökkenti vagy megszünteti a gyógyszerhatást, de vanolyan eset is amikor a metabolit hatékonyabb, mint az eredeti vegyület. Ilyenkor aterméket aktív metabolitnak nevezzük, a beadott gyógyszer neve pedig prodrug (L-DOPA /3,4-dihidroxi -(L)-fenilalanin / dopamin)A metabolizmus, ha nem is mindig inaktivál, mindig fokozza a vegyületek polaritását(vízoldékonyságát) és ezáltal növeli a kiürülés esélyét. A gyógyszerekbiotranszformációját ún. gógyszer-metabolizáló enzimek végzik.A biotranszformáció lehet: oxidáció, redukció, hidrolízis, izomerizáció, hidratáció,konjugáció a szervezet endogén anyagaival stb.A gyógyszer-metabolizmus fő szerve a máj, de más szervek mint pl. a gyomor-béltraktus és a tüdő is számottevő metabolikus aktivitású.• Elimináció (kiürülés a szervezetből)A kiürülés a végleges megszabadulást jelenti az idegen anyagoktól. Fontos szerepetjátszik benne a vese, az epe, a bélcsatorna. Kisebb jelentőségű a tüdő, a nyál, azizzadságmirigyek és a tejmirigyek szerepe.A gyógyszerhatás megszűnéséért a metabolizmus és a kiürülés a felelős.