162-331 - Szerves Kémiai Tanszék

A gyógyszer-receptor kapcsolat tulajdonságaiA parciális agonista hatás lehetséges magyarázataagonistareceptoragonista/receptorkomplexközvetítőagonista/receptorközvetítő komplexk 1+ +válaszk -1K A = k 1 /k -1K A : affinitás (intermolekuláris erők)Belső hatékonyságK AR = az AR komplexaffinitása a közvetítőhözAz affinitás (K A ) a vegyület receptorhoz való kötődésének a mértéke. Az agonistaamellett, hogy affinitást mutat a receptorhoz, rendelkezik egy másik belső (intrinsic)hatékonyságnak nevezett kémiai tulajdonsággal is, amely a receptorhoz kötődőagonista választ kiváltó (receptor konformációt megváltoztató) képessége. Ezt másszóval az agonista-receptor komplex közvetítő molekulához való affinitásaként (K AR )definiálhatjuk.Az agonista hatás tehát az agonista-receptor komplexnek a közvetítő (transducer)molekulához való affinitásától is függ. A parciális agonisták esetében ez az affinitás (K AR )kisebb, és ezért nem tudnak teljes hatást kiváltani.