Hóa dược tập 1 Trần Đức Hậu Nxb Y học 2007

More documents

Recommendations

Info

Ghi chú: Thay các gốc phenyl trong còng thức trên bâng 2 - pyridyl và p ■ clophenyl thì có carbinoxamin maleat (biệt dược Clistin. là một thuốc kháng histamin H| có hiệu lực mạnh). 3.1.3. Dẩn chất phenothiazin PROMETHAZIN HYDROCLORID Biệt dược: Phenergan; Diprazin. Công thức: C„H2()N2S . HC1 p tl: 320,90 Tên khoa học: (±) dimethyl [l-methyl-2 (phenothiazin-10-yl) ethyl] amin hydroclorid hoặc 10-[(2-methyl-2-dimethylamino) ethyl] phenothiazin hydroclorid Điều chế: Theo sơ đồ sau: Tính chất: Lý tính: Bột kết tinh màu trắng hoặc trắng ngà, khồng mùi, vị đắng và tê lưỡi. Rất nhạy với tác dụng của ánh sáng, bị ẩm hoặc để l&u sẽ đ £ màu sang n a h lơ. Nóng chày ỏ 215 - 225° c. Rất dẻ tan trong ntrtr, U n trong akol, doroform; không tan trong ether, aceton, ethylacetat. Dung dịch nưdc V 20 c6 pH 4 - 5. 280
Hoa tinh: Hóa tính cơ bíin của promcthazin là dẻ bị oxy hoá do nhân phenothiiizin. Phàn ứng dễ xáy ra ở các vị trí 3, 6. 9: Vị trí 3, 6 có thê gắn • OH hoặc O: nguyên tứ s có thể bị oxy hoá thành dạng: s= 0 hoâc V / / * 0 tuỳ mửc dộ oxy hoá. Các tác nhân H-jSO,, HNO|, Br.,, FeCl, ... đểu có thể oxv hoá được promethazin. Các sản phẩm oxy hoá thường có màu hồng đến đỏ. AgNO-, cũng oxy hoá được promethazin nên khi thử ion C1 bằng AgNOj phải kết túa promethazin base bằng NaOH, lọc loại bỏ, sau đó mới phát hiện ion C1 còn lại trong dịch lọc. Tính base do amin bậc III ỏ mạch nhánh: Cho kết tủa với các thuôc thừ chung alcaloid, ví dụ kết tủa vàng với acid picric; cho phép định lượng bằng phép đo acid - base. Định tính: Dùng phổ IR. - Phản ứng với acid nitric: Thêm từ từ 1 ml HN03 đặc vào 3 ml dung dịch chứa 0,1 g chê phẩm: Xuất hiện tủa tan nhanh, dung dịch có màu đỏ chuyển sang dỏ cam rồi vàng. Đun sôi, xuất hiện tủa cam và dung dịch màu đỏ. - Phản ứng đặc trưng của ion Cl": Dịch lọc sau khi kết tủa loại bỏ promethazin base bằng kiềm, acid hoá bằng HNO ị , cho kết tủa trắng AgCl khi thêm dung dịch AgN03. - DùngTLC. Thử tinh khiết: Tạp liên quan chủ yếu là phenothiazin, được phát hiện bằng TLC. Định lượng: - Trong môi trường khan, dùng acid acetic băng, có mặt Hg(CHCOO),, chỉ thị tím tinh thể, chuẩn độ bằng dung dịch HClOj 0,1N cho đến khi màu chuyển sang xanh lục. Có thể dùng điện thế kế. - Có thể định lượng phần HC1 kết hợp bằng dung dịch NaOH chuẩn trong môi trường nước, có mặt alcol và cloroform, cloroform sẽ tách riêng dạng base. Dạng bào chế (ví dụ viên bao): Thường sử dụng phương pháp quang phổ ƯV, sau khi chiết hoạt chất, tạo nồng độ HC1 trong dịch chiết bằng 0,01N rồi đo độ hấp thụ ở 249 ± 1 nm. Tính kết quả dựa vào trị sô'A (1%, 1 cm) = 910. Công dụng: Khác với dẫn chất pheniramin, nguyên tử c bất đôì ỏ promethazin (hoậc ở trimeprazin) gần N (ỏ mạch 2 - aminoethyl) hơn, tác dụng của các đồng phân d và 1tương đương nhau. Tác dụng kháng histamin H, mạnh, kể cả tác dụng an thần gây ngủ, kháng cholinergic. Trong các thuốc kháng histamin, promethazin nổi bật được dùng trong tiến, hẠu phẫu thuẠt, phòng chống nôn khi gây mê, phẫu thuật, phôi hợp (với meperidin hoặc thuốc giảm đau khác) để giảm đau sau phẫu thuật. 281
Page 3:
Ỹ NHÀ XUẤT BẢN Y HỌC
Page 6 and 7:
CHỈ ĐẠO BIÊN SOẠN: Vụ Kho
Page 8 and 9:
CHỈ ĐẠO BIÊN SOẠN: Vụ Kho
Page 10 and 11:
CHÌ ĐẠO BIÊN SOẠN: Vụ Khoa
Page 13 and 14:
LỜI NÓI ĐẦU Hoá dược là
Page 15:
MỤC LỤC Chương 1. Thuốc gá
Page 18 and 19:
Thuốc mẽ khi hóa lòng: Hiện
Page 20 and 21:
Tinh chất: Chấi -:ig nạng, li
Page 22 and 23:
NHjNO, -----> N,0 + HO Nếu đun
Page 24 and 25:
Công thức: ,0 NaO— • C H j
Page 26 and 27:
PROPOFOL Biệt dược: Diprivan:
Page 28 and 29:
P rilo c a in hydroclorid / M' MU l
Page 30 and 31:
Tên khác: Novocain hydroclond. C
Page 32 and 33:
Tinh chất: (IV') Bupivaeain base
Page 34 and 35:
Chướng 2 THUỐC AN THẨN VÀ G
Page 36 and 37:
o o HN - -> • R, < K X ■R2 Dạ
Page 38 and 39:
B àn g 2.2. C ấu trúc khung vã
Page 40 and 41:
Tác d ụ n g k h ô n g m ong m u
Page 42 and 43:
Diều chê: Theo nguyên tắc chu
Page 44 and 45:
FLURAZEPAM HYDROCLORID T ê n k h
Page 46 and 47:
Tên khoa học: 7 Bromo-5-(2-pyrid
Page 48 and 49:
Chương 3 THUỐC ĐIỂU TRỊ R
Page 50 and 51:
Tính chát lỷ-hoá chung: Tất
Page 52 and 53:
Tên khoa hoc: 2-cloro-10-(3-dimeth
Page 54 and 55:
Tên khoa học: 10-(3-dimethylamin
Page 56 and 57:
THIOTHIXEN Biệt dược: Navane C
Page 58 and 59:
LOXAPIN SƯCCINAT Hiệt dược: L
Page 60 and 61:
LITHI CARBONAT Công thức: Li,CO.
Page 62 and 63:
Tác dụng: Chống t r i ệ u ch
Page 64 and 65:
Bàng 3.5. Danh mục thuốc heter
Page 66 and 67:
hợp chất amin (II); đun nóng
Page 68 and 69:
Đặc điếm cáu trúc: Do n ';
Page 70 and 71:
Dần chất deoxybarbiturat. Vi d
Page 72 and 73:
- Động kinh cục bộ: + Thê p
Page 74 and 75:
Công thức (muôi natri): Ạ—
Page 76 and 77:
Tổng hợp hoá học. ví dụ:
Page 78 and 79:
Diều chế: Là một dẫn chát
Page 80 and 81:
Tên khoa học: Muôi natri của
Page 82 and 83:
Đổ ngân sự chuyển hoá trê
Page 84 and 85:
Ten khna hoc: Acid 3-(3.4-dihydroxy
Page 86 and 87:
Biệt dược: Akineton, Ipsatol.
Page 88 and 89:
Morphin là hoạt chất chinh c
Page 90 and 91:
Dẫn chất của piperidin (pethi
Page 92 and 93:
1.4. Chât dối kháng với opioi
Page 94 and 95:
Hoá tính và phán ứng định
Page 96 and 97:
Chí định: - D ừ n g trong cá
Page 98 and 99:
Công dụng: Codein có tác dụn
Page 100 and 101:
METHADON HYDROCLOKID Biệt dược
Page 102 and 103:
Tinh chất: Bột kết tinh trán
Page 104 and 105:
Ten khoa hoc: 3 .1 4 - d i h v d r
Page 106 and 107:
COOH OH + CH3OH - H ;0 HjS O j COOC
Page 108 and 109:
Thừ tinh k h iéì: - Chê phẩm
Page 110 and 111:
Tinh chất: Lý tinh: Bột kết
Page 112 and 113:
Điêu chê: Tông hợp hoá học
Page 114 and 115:
IBUPROFEN Biệt dược: \lofen; F
Page 116 and 117:
Dinh lượng: Bằn£' dung dịch
Page 118 and 119:
Liều dùng: Người lớn, ngàv
Page 120 and 121:
Do có nhân pyridin nên piroxicam
Page 122 and 123:
thơm (cho phản ứng diazo hoá)
Page 124 and 125:
Tên khoa hoc: 6-methyl*õ.6.6a.T-t
Page 126 and 127:
Diêu chê: Tống hợp hoá học
Page 128 and 129:
Tính chất: Bột kẻt tinh trá
Page 130 and 131:
C O D E I N (Xem Chưdng 6, phần
Page 132 and 133:
Clolcdanol Tính chất: Bột kế
Page 134 and 135:
Tinh chất: Bột kết tinh trắ
Page 136 and 137:
Do tác d im " kích th ích n ên
Page 138 and 139:
Băn thân xanthin khóng có tác
Page 140 and 141:
Các tạp chất chinh: - Các alc
Page 142 and 143:
Định lưi/ng: - Phưong pháp m
Page 144 and 145:
Liều dùng: Liểu trung binh cho
Page 146 and 147:
METHYLPHENIDAT HYDROCLORID Biệt d
Page 148 and 149:
Thuốc tác dụng kiểu giao c
Page 150 and 151:
T á c h d ố n g p h ả n ta t u
Page 152 and 153:
Định lượng: Bằng phương p
Page 154 and 155:
Dinh lượng: - Bằng phương ph
Page 156 and 157:
- Cho phan ứng của ion sulfat.
Page 158 and 159:
(’ông dụng: - Thuỏc có tác
Page 160 and 161:
Têr' thuốc A r là m ọt d ị
Page 162 and 163:
Thử tinh khiết: Bàng phương
Page 164 and 165:
METHYLDOPA (Xem Chương 11 - Thu
Page 166 and 167:
Tính chất: Định tính: Propra
Page 168 and 169:
Tính clicit: Lý tín h: Cuíineth
Page 170 and 171:
(') _ ru 0 Cl ( .ị / CH3 2H 20 0H
Page 172 and 173:
Có thỏ ling dụng điều trị
Page 174 and 175:
Eserolm Phần acid salicylic thi
Page 176 and 177:
4. THUỐC TÁC DỤNG HƯỶ PHÓ
Page 178 and 179:
Dinh tinh: Sử dụng phan ứng V
Page 180 and 181:
Đ ịn h t in h : - Hoà ci. • p
Page 182 and 183:
Chương 11 THUỐC TIM MẠCH MỤ
Page 184 and 185:
QUINIDIN Nguổn gốc: Là alcaloi
Page 186 and 187:
Tính chát: Lý tinh: Bột kết
Page 188 and 189:
nịnh tính: - Phô IR, so vối f
Page 190 and 191:
Tên khoa hoc: 2-butyl-3-benzofuran
Page 192 and 193:
DIGOXIN Biệt dược: Digacin: La
Page 194 and 195:
R-O-N'O, + H ,0/C H ,C00H -* R-OH +
Page 196 and 197:
Định lưipìg: Phưang pháp đo
Page 198 and 199:
Công thức: 11 / V n } \ H o c o
Page 200 and 201:
4. THUỔC CHỎNG TẢNG HUYẺT
Page 202 and 203:
Tác dụng: Phong bê kênh calci
Page 204 and 205:
thụ, hiệu lực tháp nhất tr
Page 206 and 207:
Định lượng: Bằng phép đo
Page 208 and 209:
METHYLDOPA Tên khác: AJpha-methyl
Page 210 and 211:
Bẳng 11.5. So sánh clonidin và
Page 212 and 213:
5. THUỐC LẢM HẠ LIP1D TRONG M
Page 214 and 215:
GEMFIBROZIL Biệt dược: Lopid C
Page 216 and 217:
Vòng S-lacton (thuốc) sản ph
Page 218 and 219:
1. T H U Ố C LỢ I T IỂ U TH
Page 220 and 221:
- Đôi với dẫn chất metha-di
Page 222 and 223:
Định tinh: - Cho một ít bột
Page 224 and 225:
- Vị trí 4. 5 va 8: Gan nhóm th
Page 226 and 227:
H Y D R O C H L O R O T H I A Z I D
Page 228 and 229:
4. TH I ỐC I.ỢI TIẾU MẠNH -
Page 230 and 231:
- Điều chê dạng muối natri
Page 232 and 233:
- Định lượng bàng phướng
Page 234 and 235:
Chương 13 VITAMIN VÀ MỘT s ố
Page 236 and 237:
THIAMIN Tên khác: Vitamin B;; Thi
Page 238 and 239: với không khí, chẽ phẩm kha
Page 240 and 241: Tên khoa hục: 7,8-dimethyl-10-[(
Page 242 and 243: + Nhóm chúc amid: . Nhóm chũc n
Page 244 and 245: Hoá tính: - Đểu !' dẫn chấ
Page 246 and 247: - J U COCI C H 2O C 6H 5 (III) V NH
Page 248 and 249: Công dụng: - Pyridoxin được
Page 250 and 251: Dung dịch t r o n g nước kém
Page 252 and 253: Tinh chất: Vitamin B12 là nhữn
Page 254 and 255: xúc tác acid sulfuric lao diaceto
Page 256 and 257: coon I CO - I MCOH MC O H < ! > < C
Page 258 and 259: au, quà màu xanh, màu vàng và
Page 260 and 261: Hoú tinh: Do c '•'áy nối đô
Page 262 and 263: gà, men bia. nưổc th a i cua c
Page 264 and 265: - Hẹ dày nỏi (lõi: - Các vit
Page 266 and 267: 30% vitamin E. Ngày nav, vitamin E
Page 268 and 269: Dựa vào tinh khù này, định
Page 270 and 271: Cáu trúc hoá hoc: Các vitamin K
Page 272 and 273: NATRI WARFARIN Biệt dược: Coum
Page 274 and 275: I I A —C H ;—C O O H — N a N
Page 276 and 277: 2.3. Các m uối khoáng Rất r.'
Page 278 and 279: Định lượng ion sẩt (II) b
Page 280 and 281: C hương 14 THUỐC KHÁNG HISTAMI
Page 282 and 283: Tuy nhièn vẫn còn một só ít
Page 284 and 285: Diêu chế: Ngưng tụ 3 - (4 - c
Page 286 and 287: 3.1.2. Dấn chất ethanolarnin DI
Page 290 and 291: Chl định: - Viêm mùi dị ứn
Page 292 and 293: 3.1.4. n ẫ n chất ethylendiarni
Page 294 and 295: ac s \ I j p r ^ Y Cs CJ ° ' V j ^
Page 296 and 297: Tên khoa học: 1- (p - cloro- a-p
Page 298 and 299: - Phô hấp thự lỷV-^so sánh
Page 301 and 302: MỤC LỤC TÊN THUỐC Abapressin
Page 303 and 304: Emelin hyđroclorid. 117 Fjialadil,
Page 305 and 306: Nura/cpol, 34 Nitrogen. 11 Nitrogen
Page 307: NHÀ XUẤT BẢN Y HỌC HÓA DƯ
show all

Hóa dược tập 1 Trần Đức Hậu Nxb Y học 2007

Create successful ePaper yourself

Delete template?

Save as template?