Hóa dược tập 1 Trần Đức Hậu Nxb Y học 2007

Tên hhoti học: (±)1 0 -[3 -(Dimethylamino)-2 -methylpropyl) phenothiazin ta rtra t
(2 : 1;
Tinh chất:
Bột kết tinh màu trổng đến trắng ngà, không mùi. Rị biến màu dần ngoài
ánh sáng. Nóng chày ở 160 - 164cc. Dễ tan trong nưỏc (1/2), tan trong cloroform,
ít tan trong alcol, rất ít tan trong ether.
Chú ý tính chất do nhân phenothiazin và do là một »ase amin III.
I’hổ ƯV: Dung dịch 0,008% trong amoniac ÕM • methanol (1:99) cho hai
cực đại hã'p thụ: 255 nm (chính) và 310 nm (phụ).
- Với hỗn hợp đ ồ n g thê tích H2SO, và formol cho màu đỏ tía.
- Phần acid tartric: Dung dịch chất thử trong nước, kiềm hoá bằng dung
dịch NaOH loãng, tách riêng dạng base bàng ether, lấy lớp nưởc đem acid
hoá rồi thêm thuốc thử natri amonimethavanadat, xuất hiện màu đỏ cam.
Tạp chất liên quan: Dùng TLC.
Định lượng: Trong môi trường khan, chỉ thị tim tinh thể hoặc điện thế kế.
Công dụng:
Kháng histamin, an thần gần như clopromazin. Làm dịu, điêu hoà thần
kinh thực vật, kháng cholinergic.
Chỉ định:
- Các chứng ngứa do dị ứng: ở bệnh mày đay, eczema, côn trùng đốt, ngứa
do kém dung nạp thuốc, ngứa do viêm da (dị ứng, thần kinh, nhiễm độc
tiếp xúc), ngứa phát ban...
- Viêm dị ứng đưòng mũi họng, hen...
- Một số trường hợp mất ngủ do lo lắng..., cũng dùng để chuẩn bị, hoặc phối
hợp gây mê.
Liều dùng: Người lớn, uống 2,5 mg/lần X4 lần/24 giò.
Dạng thuốc: Viên 2,5 mg; viên chậm 5 mg; sừo 2,5 mg/ml.
Ghi chú:
Nếu gắn vào vị trí 10 của nhân phenothiazin là quinuclidin-3-yl- methyl
(I) thì có mequitazin (biệt dược Primalan), một kháng histamin H, tác dụng an
thần yếu hơn promethazin.
(I)
283