Hóa dược tập 1 Trần Đức Hậu Nxb Y học 2007

Oil’ll chẽ:
Codein là methyl morphin, cùng chiết được từ thuốc phiện (xem điều chẽ
morphin ứ trẽn) nhưng với tỷ lệ thấp, do đó nó đưọc điêu chẽ chủ yếu bàng cách
bán lổng hợp lừ morphin. Ví dụ methyl hoá morphin bàng trimethvl
phenylamoni hydroxyd:
HO
c
HO
Morphin
Codein
Tinh chất:
Tinh thê không màu hay bột kết tinh tráng, không mùi, vị đáng, ít tan
trong nước, tan nhiều hơn trong nước sôi, tan trong ethanol 96", cloroform và
các acid loãng. Nhiệt độ nóng chảy khoảng 15Õ°C-159“C. Độ quay cực riêng từ
•142" đến -146° (dung dịch 2% trong ethanol 96%).
Codein khõng có nhóm -OH phenol nên bền vững hơn morphin, không tan
trong kiềm mạnh, không cho màu với thuôc thử sắt III clorid, nhưng khi loại
nhóm -CHS để giải phóng nhóm -OH tự do (ví dụ đun vói acid sulfuric) thì sẽ
cho màu vối thuốc thử này.
Định tính: Đo độ chảy (xem phần tính chất).
- So phổ hồng ngoại với chuẩn.
- Đo phổ tử ngoại (có cực đại hấp thụ ỏ 284 nm).
- Thêm 1 ml acid sulfuric và 2 giọt dung dịch sắt III clorid 2% vào 10 mg
chế phẩm, đun nóng trên cách thuỷ sẽ xuất hiện màu xanh lam, sau đó
chuyển sang màu đỏ khi thêm 2 giọt acid nitric đặc.
- Cho phản ứng tủa với các thuôc thử chung của alcaloid.
Tạp chất chính:
- Morphin: Không được quá 0,13% (Làm phản ứng màu của morphin với
dung dịch natri nitrit rồi so màu vối mẫu).
- Alcaloid lạ: Phát hiện bằng sắc ký lớp mỏng (xem DĐVN III).
Định lượng:
Codein base và muối của nó có thể định lượng bằng acid percloric 0,1M
trong môi trường khan (acid acetic khan), với chì thị tím tinh thể.
Dạng muối (ví dụ codein phosphat) có thể định luợng bằng dung dịch
NaOH hoặc định lượng trong môi trương khan.
89