Hóa dược tập 1 Trần Đức Hậu Nxb Y học 2007

1'ropoxỵphcn:
l-bcnzyl-3-dimethylamino-2-methyl-l-phenyl propanol propionat
1.2. Liên quan giửa câu trúc và tác dụng
Các nhóm chức có liên quan nhiều đến tác dụng là nhóm -OH phenol ở vị
trí 3, nhóm -OH alcol ỏ vị trí 6 và nhóm thê ỏ vị trí 17. Ví dụ thay -OH phenol
cùa morphin bằng nhóm -OCH , thì được codein có tác dụng giảm đau kém hdn
nhiêu nhiíng chữa ho tốt; acetyl hoá cả 2 nhóm OH thì được heroin có tác dụng
giảm đau và gây nghiện mạnh han morphin; thay -CH;i ở vị trí 17 cùa morphin
bằng nhóm allvl (-CH2-CH=CH2) thì được nalorphin, tác dụng đối kháng với
morphin.
Receptor của opioid:
Morphin gây được tác dụng là nhờ tác động lên hệ thông receptor của nó.
Receptor cùa opioid có nhiều loại: Muy (n), delta (ô), kappa (k) và sigma
(ơ), trong đó receptor muỵ (n) quyết định tác đụng trung ương của opiat,
receptor delta (8) quyết định tác dụng ngoại vi.
Opioid nội sinh:
Ngưòi ta thấy rằng, trên bề mặt của vùng tác dụng cùa receptor opioid
không phải chỉ có những chất hữu cơ tương tự như morphin được liên kết mà
còn có những loại peptid cũng có khả nàng liên kết vào đó để tạo được một tác
dụng dược lý như morphin gọi là các opioid nội sinh (endorphin).
Sau khi tổng hợp và làm tròn nhiệm vụ sinh học, các endorphin sẽ giáng
hoá nhanh trong cơ thể nhò xúc tác của những enzym đặc hiệu.
1.3. Tốc dụng của opioid
Morphin và các opiat có tác dụng làm giảm đau do ức chế vỏ não, trung
tâm ở gian não. Chúng ức chế cảm giác đau rất đặc hiệu, thông qua tương tác
với receptor muy (ịi), có tính chọn lọc đặc biệt vì khi dùng morphin, những
trung tâm khác của vò não vẫn hoạt động bình thường chì mất cảm giác đau..
Morphin và các opiat được sử dụng trong điều trị làm thuốc giảm đau, một
số dùng làm thuííc chữa ho. Nó cũng tạo ra cảm giác sảng khoái và gây nghiện.
Đặc biệt heroin là chất gây nghiện rất mạnh và rất khó cai.
83