Hóa dược tập 1 Trần Đức Hậu Nxb Y học 2007

Tên khoa học: Acid-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl) propanoic.
T inh chất:
Bột kết tinh trắng, dưới tác dụng của không khí và độ ẩm sẽ bị thâm màu
dần. Chê phẩm dễ tan trong dung dịch HC1 loảng và dung dịch hvdroxyd kiềm,
ít tan trong nước, ethanol, rất khó tan trong cloroform
Nhiệt độ nóng chảy khoảng 280°c (phân huỷ).
Hoá tính của levodopa là do các nhóm OH phenol (tính khử, cho màu xanh
tím với thuôc thử FeCl;j), nhân thơm (hấp thụ ánh sáng tử ngoại) và chức acid
amin (tính lưỡng tính).
Định lượng: Bằng acid percloric trong môi trường gồm acid formic khan,
acid acetic và dioxan vỏi chỉ thị tím tinh thể (đến màu xanh).
Công dụng:
Levodopa là chất tiền thân của dopamin. Vì dopamin không qua được
hàng rào máu não nên trong điều trị phải dùng levodopa, chất này có khả năng
thấm được vào thần kinh trung ương và sau đó bị khử nhóm carboxylic để tạo
thành dopamin.
Hiện levodopa được coi là thuốc tốt nhất trong điều trị hội chứng
Parkinson, nó làm giảm mạnh triệu chửng cứng đò và vận động chậm chạp
nhưng ít tác dụng với triệu chứng run.
Tuy có tác dụng tốt nhưng levodopa cũng có nhiều tác dụng phụ và tai biến.
Trong điều trị thường dùng phôi hợp levodopa với các chất ức chế enzym
dopa decarboxylase như: carbidopa, benserazid.
Dạng bào chế: Viên nén 100 mg, 250 mg, 500 mg.
Viên nang 100 mg, 250 mg, 500 mg.
Chú ý:
Liều cao của vitamin B6(> 5 mg) sẽ làm giảm tác dụng của levodopa do
làm tăng quá trình khử nhóm carboxylic ỏ ngoại vi, tuy nhiên nếu dùng
levodopa củng với chất ức chế dopa decarboxylase thì sẽ khác phục được hiện
tượng trên.
Biệt dược: Lodosyn; Sinemet.
Công thức:
CARBIDOPA
OH
C10Hl4N ,04. HjO ptl: 244,2
75