MEDICINA NUCLEARE MEDICINA NUCLEARE - AIMN

I prodotti di degradazione che si formano durante il processo di metabolizzazione del radiofarmaco sono
stati studiati all’HPLC sia nel sangue che nell’urina. In particolare sono stati individuati tre
radiometaboliti in plasma (RT= 8.8, 10.4 e 11.4 minuti) e due di loro si ritrovano in quantità elevate
anche nelle urine (RT= 8.9 e 11.3 minuti).
L’osservazione di questi radiometaboliti che possiedono peso molecolare più basso dell’analogo di
partenza ed un carattere spiccatamente polare fanno prevedere che il meccanismo del riassorbimento
tubulare, responsabile dell’alta dose ai reni osservata nel peptidi integri, non avvenga per questi
metaboliti.
Infatti la dose calcolata ai reni dalle immagini non è elevata (circa 0.1 mGy/MBq), mentre è molto più
alta quella alla vescica (1.0 mGy/MBq) dovuta alla rapida eliminazione di questi radiometaboliti.
Purtroppo la scarsa stabilità in-vivo del radiofarmaco, osservata mediante HPLC, fa sì che la frazione di
radiopeptide iniettato che dovrebbe localizzarsi sul tumore sia insufficiente per predire una dose assorbita
dal tumore tale da provocare un effetto terapeutico.
Dalla nostra esperienza sopra riportata si possono trarre due importanti conclusioni:
i) la radiochimica, potendo determinare la stabilità in-vivo del peptide radiomarcato, fornisce
informazioni accurate per valutare la vera farmacocinetica e dosimetria del radiofarmaco in
esame. Infatti gli studi dosimetrici sono basati unicamente su misure di radioattività e quindi
producono dati di farmacocinetica e biodistribuzione riferiti ad essa e non al radiofarmaco
ii) nel caso specifico di peptidi per terapia marcati con Y-90, in cui gli studi dosimetrici sono
condotti usando lo stesso peptide marcato con In-111, non è accurato predire dalle immagini
con In-111 il contributo di dose al midollo rosso dovuta all’Y-90 libero in quanto l’In-111
libero ha una biodistribuzione diversa da quella dell’Y-90.
La radiochimica, individuando gli eventuali prodotti di degradazione del radiopeptide, aiuta a predire con
accuratezza ciò che potrebbe avvenire dopo la somministrazione della dose terapeutica
Marco Chinol
Radiochimico
Divisione di Medicina Nucleare
Istituto Europeo di Oncologia di Milano
AIMN - Notiziario elettronico di Medicina Nucleare ed Imaging Molecolare, Anno III, n 3 , 2007 pag. 34/77