Ghiduri terapeutice pentru tulburarile psihiatrice majore

Olanzapină
Acțiune multireceptorală, asupra receptorilor DA, 5HT2, 5HT6, 5HT7, H1, M1, Alpha2. Are o
capacitate înaltă de blocare a receptorilor de tip D2, exercitând un puternic efect antipsihotic asupra
simptomatologiei pozitive, riscul de efecte extrapiramidale fiind minim datorită selectivităţii înalte de blocare a
receptorilor 5HT2 de la nivelul rapheului dorsal. Calitatea specifică de blocare a receptorilor de tip 5HT6,
5HT7 îi conferă o acţiune procognitivă. La pacienţii parţial rezistenţi, olanzapina a fost la fel de eficientă ca şi
clozapina şi superioară haloperidolului.
Olanzapina nu induce simptome extrapiramidale, se asociază cu sedare excesivă, creştere în greutate,
sindrom metabolic, risc pentru diabet zaharat şi posibil cu creşterea reversibilă a enzimelor hepatice, motive
pentru care necesită monitorizare conform standardelor de bună practică medicală. Se prezintă sub formă de
tablete orodispersabile de 5, 10, 20 mg, formă injectabilă cu acțiune rapidă (RAIM) și formă injectabilă cu
acțiune prelungită (Tab. VIII).
Paliperidonă
Blocant selectiv al efectelor monoaminelor, se leagă puternic de receptorii serotoninergici 5-HT2 şi
dopaminergici D2, blochează receptorii adrenergici alfa1 şi, într-o măsură mai mică, receptorii
histaminergici H1 şi adrenergici alfa2, fără acțiune anticolinergică.
Antagonismul serotoninergic central dominant reduce tendinţa paliperidonei de a determina reacţii
adverse extrapiramidale. Păstrează profilul de eficacitate al risperidonei în condiţii de toleranţă şi siguranţă
superioare. Eficacitatea produsului este susţinută de numeroase studii multicentrice, dublu orb, controlate
placebo, conduse de echipe redutabile (Kane et al, 2006, Davidson et al, 2006, Kramer et al. 2007, Tzimos et
al, 2006), principalele indicaţii fiind tulburarea psihotică acută, schizofrenia, tulburarea schizoafectivă. Poate
produce creștere limitată în greutate (aprox. 6%), incidență scăzută a EPS.
Paliperidona prezintă şi forma injectabilă cu acţiune prelungită – Paliperidona palmitat, suspensie
injectabilă cu echivalent de paliperidonă 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, indicată în tratamentul de
întreţinere al schizofreniei.
Quetiapină
Acţiune antagonistă pe receptorii dopaminici (D2 şi D2 varianţi – D3, D4, D1), serotoninici
(5HT1A, 5HT2A, 5HT2C, 5HT7) şi noradrenergici (alpha1 şi alpha2). Antagonist semnificativ pentru
receptorii histaminici H1 şi slab pentru receptorii anticolinergici muscarinici. O calitate farmacologică
particulară a quetiapinei este capacitatea redusă de blocare a receptorilor de tip D2, comparativ cu toate
celelalte antipsihotice şi capacitatea mare de disociere de pe acest tip de receptori, calitate farmacologică ce
determină risc minim pentru fenomene extrapiramidale şi lipsa de inducţie a creşterii prolactinei, fapt
confirmat de studii PET (Kapur, 2001).
Eficacitate în exacerbarea acută a schizofreniei, în simptomatologia depresivă, precum și asupra
simptomelor negative și cognitive.
Efectele secundare ale quetiapinei includ ameţeală şi hipotensiune, tahicardie, creştere în greutate,
creştere tranzitorie a enzimelor hepatice.
10