Pharmakokinetik - sTs-net.de
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Stark wirksame Analgetika<br />
ACHTUNG stammt aus „Drittquelle“ - keine Gewähr für <strong>de</strong>n Inhalt !<br />
Natürliche-, halb- und vollsynthetische Alkaloi<strong>de</strong> vom Morphintyp.<br />
Chemisch nicht verwandt mit endogenen Opiaten!<br />
Alle Substanzen zeigen ein ähnliches Wirkprofil<br />
Wirkung an endogenen Opiatrezeptoren präsynaptischer Angriff: Dadurch erfolgt eine verringerte Zahl <strong>de</strong>r<br />
weitergeleiteten APs<br />
Verschie<strong>de</strong>ne Opiatrezeptortypen:<br />
μ Analgesie, Atem<strong>de</strong>pression, Miosis, Euphorie<br />
κ Wie oben, aber schwächer, Dysphorie<br />
Indikation:<br />
Starke und stärkste Schmerzzustän<strong>de</strong>, auch bei Herzinfarkt zur Sedierung/Beruhigung Durchbrechen <strong>de</strong>s Circulus<br />
vitiosus!<br />
Nebenwirkung:<br />
Atem<strong>de</strong>pression<br />
Miosis<br />
periphere Wirkung: Tonussteigerung <strong>de</strong>r glatten Muskulatur innere Organe, beson<strong>de</strong>rs Sphinctermuskulatur.<br />
Toleranz- und Suchtentwicklung durch abnmehmen<strong>de</strong> Rezeptorempfindlichkeit!<br />
Wirkstoff<br />
Volle Agonisten<br />
Bemerkung<br />
Fentanyl Fentanyl-Janssen® 100fach stärker, Wirkdauer ca. 30 min, Anästhesie (Neuroleptanalgesie)<br />
Diacethylmorphin (Heroin) 3 - 6fach stärker, sehr starke Suchtentwicklung, parenteral<br />
Levomethadon l-Polamidon® 4fach stärker, HWZ: 55 h, Opiatentzug<br />
Morphin MST® parenteral o<strong>de</strong>r oral (Bioverfügbarkeit ca. 40 %, First Pass), Wirkdauer ca. 4 - 5h<br />
Pethidin Dolantin® 5fach schwächer als Morphin, kürzere Wirkdauer, unterdrückt auxiliäre Wärmeproduktion<br />
Abkühlen zu Herz-OP<br />
Tilidin Valoron®<br />
Prodrug, schwächer, Wirkdauer 3 - 6 h<br />
Tramadal Tramal® 5 - 10fach schwächer, Wirkdauer 4 - 6 h<br />
Co<strong>de</strong>in<br />
Partielle Antagonisten<br />
Stark antitussiv, schwach analgetisch, wird in Leber zu Morphin, orale Appl.<br />
Buprenorphin Temgesic® 30fach stärker, Wirkdauer 5 - 8 h, langsame Dissoziation vom Rezeptor Naloxon kein<br />
Effekt!<br />
Pentazocin Fortral® 35 % <strong>de</strong>r Morphinwirkung, sehr leichte Antagonistische Wirkung<br />
Nalbuphin Nubain® partieller Antagonist<br />
Meptazinol Meptid®<br />
Vollständige Antagonisten<br />
5 - 10fach schwächer, partieller Antagonist,<br />
Naloxon Kompetitiver Antagonist am Morphinrezeptor,keine intrinsic activity, kurze HWZ<br />
Nalorphin Morphinantagonist mit geringer Intrinsic activity<br />
Vergiftung (Überdosis)<br />
Typische Trias:<br />
Atem<strong>de</strong>pression<br />
Bewußtlosigkeit<br />
Miosis<br />
Therapie mit Naloxon (Narcanti®)<br />
Die Kombination zentral wirksamer BTMs und Alkohol verstärkt die Nebenwirkung. Antihypertonika vergrößern die Gefahr<br />
eines orthostatischen Kollaps.<br />
E:\sts\Medizin\klinik-1-2\Pharma1-Skript.doc - 15 von 21 - 05.12.00 21:57
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