Oo - Universidad Complutense de Madrid

PARTE TEÓRICA
El hidrógeno 7 tampoco se puede sustituir, influye en la estabillidad frente a
las jB-lactamasas.
El efecto de los sustituyentes en la geometría de la oxima, se ha comentado
anteriormente. Cualquier cambio estructural, por pequeño que sea, influye
profundamente en la actividad bacteriana. Es el isómero sin el efectivo y el que
presenta interes clínico. Recientes investigaciones atribuyen que la diferencia en la
potencia de estos dos isómeros es debida a la escasa afinidad de los isómeros anti
por las enzimas diana.
La naturaleza del grupo próximo al oxigeno de la oxima da el grado de la
actividad, pero con efectos mínimos. Conforme se incrementa la longitud del grupo
alquilico, decrece la eficacia contra los Gram negativos y si aumentamos dicha
cadena y además colocamos en el extremo un grupo polar, la actividad disminuye
contra los Gram positivos. En consecuencia, un grupo metílico da un óptimo
balance contra los Gram negativos y positivos.
Si presenta una función ácida el oxígeno de la oxima se producen derivados
que son efectivos frente a las Pseudomonas, y por contra, se reduce
sustancialmente su actividad frente a Staphylococcus aureus.
La variación en el tercer sustituyente parece que no presenta grandes
cambios en el comportamiento del espectro de acción, que sea un acetoximetilo o
un tiometilheterocíclico o como en el caso de la Ceftizoxima un hidrógeno no lo
modifica. Diversos estudios indican que la naturaleza del tercer sustituyente afecta
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