Svampinfektioner

parenteralt.
Itrakonazol är lipofilt och synnerligen svårlösligt i vatten. Det absorberas
ofullständigt (ca 55%) från magtarmkanalen. En lösning som resorberas
bättre än andra beredningar har nyligen introducerats.
Övriga azoler
Vorikonazol har effekt mot såväl jäst som mögelsvampar och kan därför
vara ett alternativ vid misstänkt mykos med okänt agens, särskilt hos
immunsupprimerade patienter.
Ketokonazol är en imidazol med fungistatisk effekt. Enda indikation idag
är kronisk slemhinnecandidos. Ketokonazol finns också i schampo mot
mjäll (Malassezia/Pityrosporum). Lokalt använda azoler på hud och i
vagina är bifonazol, ekonazol, klotrimazol och mikonazol. De har
samma verkningsmekanism som ketokonazol och är verksamma mot
merparten hudsvampar. Resistensbestämning utförs inte rutinmässigt.
Verkningsmekanism. Azolerna blockerar den cytokrom P450-beroende
14-alfa-demetyleringen av lanosterol, vilken är ett viktigt steg i bildningen
av ergosterol, som är den viktigaste sterolen i cellmembranet hos svampar.
Resultatet leder till brist på ergosterol i cellmembranet och ansamling av
metylerade steroler. Detta leder till rubbningar av flera membranberoende
cellfunktioner.
Känsliga organismer och resistensutveckling
Ketokonazol har fungistiatisk effekt mot flertalet patogena svamparter vid
peroral administrering.
Ketokonazolresistens vid kronisk mukokutan candidiasis beskrevs redan i
början av 1980-talet. Ketokonazol som peroralt läkemedel har ersatts av
flukonazol och itrakonazol.
Flukonazol är aktivt mot många jästsvampar som t.ex. C. albicans,
C. tropicalis, C. parapsilosis och C. neoformans. Även de geografiskt
lokaliserade dimorfa svamparna Blastomyces dermatitidis, Coccidioides
immitis, Histoplasma capsulatum och Paracoccidioides brasiliensis är
111