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2.4 FARMACOS USADOS EN EL MANEJO DEL DOLOR
- Consideraciones Básicas
Los efectos opioides se inician por la combinación de un opioide con uno o más
receptores en sitios específicos de los tejidos. La relación entre la dosis de opioides y los
efectos dependen de las variables farmacocinética y farmacodinámica. Las primeras
determinan la relación entre la dosis de la sustancia y su concentración en el sitio de
efecto, la farmacocinética relaciona la concentración del medicamento en el sitio de
acción con la intensidad de sus efectos.
En la práctica de la anestesia clínica es habitual que los opioides se administren
paras vía intravenosa después de una dosis en bolo o en una infusión breve, no existe
retraso en la absorción y las concentraciones plasmáticas disminuyen con rapidez
conforme el medicamento se distribuye en los sitios extravasculares, como los sitios de
acción, el declive plasmático temprano se la concertación plasmática después del pico
máximo se llama fase de distribución y el declive mas lento subsecuente es la fase de
eliminación. Las propiedades fisicoquímicas de los opiodes influyen en su
farmacocinética y farmacodinamia.
Para alcanzar sus efectos en el sistema nervioso central un opioide debe cruzar las
membranas biológicas desde la sangre hasta los receptores en las membranas de las
células neuronales. Dos mecanismos principales son los que explican la eliminación
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