Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1

2
- Zmniejszenie napięcia mięśni szkieletowych
- Działanie p.drgawkowe
- Wiele działań ubocznych (uszkodzenie wątroby)
H3C C
H 3
O
1. Kondensacja aldolowa
2. H 2
O
CH 3
O
O
O
C
H 3
NHR
NH 2
Cl-CO-NH 2
O HCHO/KOH
CH 3
Pochodne alkoholi o działaniu trankwilizującym:
METYLOPENTYNOL (Oblivon):
H3C CH3 C CH
H3C CH3 C
OH
OH
10
C
H 3
C
H 3
CH 3
CH 3
OH
OH
1. Cl-CO-Cl
2. NH3 500 – 1000 mg 500 – 750 mg 300 – 600 mg
(Dawka na średniego pacjenta – mężczyzna w wieku średnim do 70 kg)
C
H 3
O
CH 3
HCCH NaNH 2
C
H 3
C
H 3
Elenium (Librium, Chlordiazepoksyd)
Cl
N
N
NH
CH 3
O
*HCl
CH3 C
OH
HOBr
CH3 C
OH
CH
C
Cl
Cl-CO-O-Ph
Br
C
H 3
C
H 3
O
O
O
O
NH 2
NH 2
CH3 C CH
O OPh
O
NH 3
CH3 C CH
O NH2 7 R1 R2 R3 R4 średnia dawka | max | charakter działania
Diazepam -Cl -CH3 =O -H -Ph 2-20 70 silniejsze niż elenium
(relanium, valium) dział p. drgawkowe
C
Br
R 1
N
R 4
C
H 3
N
R 2
H
R 3
CH 3
O
O
C
O
CH
NH 2