Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1

Oksazepam -Cl -H =O -OH -Ph 10-16 180 lek p.lękowy, słabsze
dz.nasenne niż elenium
Temazepam -Cl -CH3 =O -OH -Ph 30-40 600 p.lękowe,uspokajające
Prazepam -Cl
R
11
nasenne, mniej obj.ub.
=O -H -Ph 10-20 80 wybiórcze dz.p. lękowe
b.sł.dz. uspok. i nasenne
Lorazepam -Cl -H =O -OH -C6H4Cl 0,5-2,5 4,0 gł. dz. nasenne
(Lorafen) i p.drgawkowe
Nitrazepam -NO2 -H =O -H -Ph 5-20 80 silne dz. uspok. nasenne
(Mogadon)
Klonazedam -NO2 -H =O -H -C6H4Cl 0,5-6 12 silne dz. p.drgawkowe
(Rivotril) leczenie padaczki
Bromazepam -Br -H =O -H -C5NH4 4-12 36 mało toksyczny i stos. bezp.
usuwa lęk i napięcie
Synteza Relanium:
Cl NH2 Cl
+
N2 C6H5CN BF4 (-)
∆ Cl
Cl
Synteza elenium:
Cl NH 2
N
N
Cl O
CH 3 NH 2
Ph
H3C N
Ph
N
C 6 H 5 COCl
Cl
ZnCl 2
N
HCl
O
Cl
Cl
NH CH3 +
Ph
H 2 N-CH 2 COOC 2 H 5
N
pirydyna
N
OH
Ph
H +
Cl
Cl
Cl
ClCH 2 COCl
N
Cl
N
Cl
elenium O
Ph
Ph
zw. uboczny
NH
O
Ph
N
OH
Cl
N
Cl
NH CH 3
N
Ph
NH
Ph
(CH 3 O) 2 SO 4
OH(-) ∆
NH
Ph
CH 3
O
NH 2
Ph
O
NH 2 OH
NH CH3 Ph
N
OH