Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1
Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1
Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
- izomeryzacja<br />
Antybiotyki makrolidowe<br />
Erytromycyny, oleandromycyny, tylozyny<br />
Aglikon – wieloczłonowy bezazotowy pierścień laktonowy (12-24 członowy, parzysta liczba węgli)<br />
Częśc cukrowa – podstawione metylopentozy<br />
- słabo rozpuszczalne zasady o gorzkim smaku<br />
- wiązania glikozydowe nietrwałe w H+<br />
- drażetki – niewrażliwa powłoka na H+<br />
- modyfikacja chemiczna: sole lub estry<br />
- stosowane doustnie, domięśniowo i dożylnie<br />
- zakres działania zbliżony do penicyliny benzylowej<br />
- mechanizm działania podobny do chloramfenikolu<br />
- hamowanie syntezy białka bakteryjnego<br />
Davercin – cykliczny węglan erytromycyny A – silniejsze działanie wobec gronkowców<br />
Półsyntetyczne pochodne erytromycyny A:<br />
- wydłużony okres półtrwania<br />
- rozszerzony zakres działania p. bakteryjnego<br />
- trwałość w środowisku kwaśnym<br />
- działanie bakteriobójcze w stężeniach bliskich MIC (minimal inhibitor contentration) 1-4<br />
mg/kg<br />
ANTYBIOTYKI PEPTYDOWE<br />
1. Zbudowane wyłącznie z aminokwasów (AA) – gramicydyna S<br />
2. Zawierające obok (AA) dodatkowe składniki (kwas α, γ -diaminomasłowy, L(+)-6metylooktanokarboksylowy)<br />
3. Depsipeptydy – obok wiązań CO-NH mają wiązania laktonowe lub estrowe<br />
Gramicydyna S:<br />
- cykliczny dekapeptyd<br />
- działa na G(+), niektóre grzyby, pierwotniaki<br />
52