Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1

- zmniejsza opory naczyniowe i rozszerza naczynia
- zapobiega zlepianiu krwinek płytkowych
- wzmaga mikrokrążenie
- bardzo rzadko wywołuje toksyczne objawy uboczne
Rola płytek krwi w powstawaniu miażdżycy:
- uszkodzenie śródbłonka naczyń przyklejanie się płytek krwi i ich aktywacja
wyzwalanie się z płytek krwi substancji typu PGDF (czynnik płytkowy wzrostu)
wzmożone i ułatwione wnikanie lipoprotein do naczyń
Nowe pochodne kwasu klofibrowego:
F 3 C
O
Cl
O
O
37
NH CH3
O
halofenat
Wymieniacze jonowe jako środki przeciwmiażdżycowe:
- wiążą kwasy żółciowe w jelicie cienkim, co zapobiega wchłanianiu zwrotnemu kwasów
żółciowych
- usuwanie z organizmu kwasów żółciowych pociąga za sobą przyspieszenie rozpadu
cholesterolu w wątrobie do kwasów żółciowych. Powoduje to zmniejszenie stężenia
cholesterolu w surowicy krwi/
Cholestyramina – kopolimer styrenu i diwinylobenzenu zawierający IV rz. grupy amoniowe.
Powstają nierozpuszczalne kompleksy z kwasem żółciowym, wydalane z kałem. Dawka doustnie 2-
4g (3x dziennie)
Colestipol (Colestid) – kopolimer dietylenotriaminy i 1-chloro-2,3-epoksypropanu – anionit o
wysokim stopniu usieciowania. Preparat równie nietoksyczny jak cholestyramina. Nie wchłania się
z przewodu pokarmowego. Dawka 15-20 g dziennie. Działania niepożądane – zaburzenia
wchłaniania witami, zaburzenia gastryczne)
STEROLE
Sitosterol – roślinny sterol o budowie zbliżonej do cholesterolu
- hamuje wchłanianie cholesterolu z jelit (mechanizm konkurencyjny)
- obniża wtórne stężenie LDL
Gemfibrozil:
CH 3
C
H 3
O
C
H 3
CH 3
COOH
- zmniejsza stężenie lipoprotein LDL i VLDL