Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1
Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1
Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
Synteza Captoprilu:<br />
C<br />
H 3<br />
O<br />
H3C S<br />
H<br />
COOH<br />
SOCl2 C<br />
H 3<br />
O<br />
H3C S<br />
O<br />
33<br />
H<br />
Cl<br />
sól L-Pro<br />
H3C NaOH/THF<br />
-Ph-CH2-N-(CH3 ) 2<br />
H3C HS<br />
C<br />
H 3<br />
H<br />
N<br />
O<br />
O<br />
H3C S<br />
C<br />
H 3<br />
HOOC<br />
H<br />
N<br />
O<br />
2% NH 3 /MeOH<br />
HOOC<br />
Zespół Squibb otrzymał mieszaninę diastereoizomerów Captoprilu. Rozdział za pomocą soli z<br />
DCHA.<br />
Podział inhibitorów ACE:<br />
- pochodne merkaptoacylowe (Captopril)<br />
- pochodne [S]-homofenyloalaniny (Enalapril, Cilazapril, Chinapril, Lisinopril, Ramipril)<br />
ZHN<br />
O<br />
O<br />
NHBoc<br />
OH<br />
COOH<br />
+<br />
+<br />
HN<br />
BnO 2 C<br />
C<br />
H 3<br />
N<br />
H 2<br />
O<br />
N<br />
COOH<br />
DCC, Et 3 N<br />
enalapril<br />
NaCNBH 3 , H 20 COOH<br />
H 2 , Pd/C, AcOH, EtOH<br />
HOOC<br />
NH<br />
O<br />
NH<br />
CH 3<br />
O<br />
N<br />
COOH<br />
rozdział diastereoizomerów<br />
na żywicy<br />
NHBoc<br />
N<br />
H 2<br />
OH-<br />
N<br />
NHBoc<br />
CO 2 Bn<br />
O<br />
N<br />
CO 2 Bn<br />
NaCNBH 3<br />
chinapril<br />
HOOC<br />
+<br />
Losartan (lek z grupy ksantanów) blokuje miejsca receptorowe podatne na działanie angiotensyny II<br />
α-metylodopa (Aldomet)<br />
O