Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1

Recommendations

Info

O H2N S N N O O N H 2 NH 2 H2N S NH2 aktywna cząsteczka lecznicza O - aktywny wobec paciorkowców Sulfanilamid R O NH S NH2 O - działanie p. bakteryjne (paciorkowce) - działanie antagonistyczne w stosunku do PABA (NH2-Ph-COOH) SAR (Structure Activity Relationship) - położenie grupy NH2 (jedynie para-) - inny układ zamiast Ph, nie działa - dodatkowe podstawniki w pierścieniu, nie działa - grupa SO3H w COOH, zamiast SO2NH2, nie działa Mechanizm działania p. bakteryjnego: - Antagonizm w stosunku do PABA (witamina wzrostowa bakterii). PABA jest niezbędny do syntezy kwasu foliowego przez bakterie (kwas tetrahydrofoliowy -> puryny). - Zmniejszają przepuszczalność komórek bakteryjnych dla kwasu glutaminowego - Bakterie oporne na działanie sulfonamidów wytwarzają PABA bądź synteza kwasu foliowego zachodzi na drodze innych przemian metabolicznych Zakres działania: - szerokie spektrum działania p. bakteryjnego G(+), G(-) - skuteczność ograniczona w zależności od rodzaju bakterii - stosowane w zakażeniach wywołanych paciorkowcami, gronkowcem i ziarenkowcami - nabyta odporność bakterii na działanie sulfonamidów nieskuteczność terapii - są to <strong>leki</strong> z wyboru w wielu chorobach - dawka uderzeniowa w I okresie terapii niezbędna do uzyskania stężenia zapewniającego działanie bakteriostatyczne - dawka podtrzymująca stężenie leku w organizmie Podział sulfonamidów: a) trudno wchłaniające się z przewodu pokarmowego (N’, N’’ dipodstawione pochodne) b) łatwo wchłaniające się z przewodu pokarmowego (N’ – monopodstawione pochodne) Wysokie stężenie w osoczu krwi i tkankach Bakteryjne zakażenia jelitowe (sulfaguanidyna) Zróżnicowane szybkości wydalania (czas półtrwania do 10h, długo działające > 10h) Metabolizm sulfonamidów Acetylują w położeniu N 4 – (acetylosulfamidy) R O O N S NH2 O CH 3 Produkty metabolizmu 56
- brak działania p.bakteryjnego - zła rozpuszczalność , krystalizacja w nerkach i przewodzie moczowym (aby to ograniczyc podaje się dużo płynów i potrawy kwaśne) Synteza sulfanilidu: Synteza sulfaproksyliny: 57
Page 1 and 2:
1. Wstęp Mechanizm działania lek
Page 3 and 4:
Powinowactwo chemiczne - zdolność
Page 5 and 6: O H N N H O O 1903r - Veronal (Barb
Page 7 and 8: - przerwanie recepcji odczuć bólo
Page 9 and 10: Podział: - pochodne difenylometanu
Page 11 and 12: Oksazepam -Cl -H =O -OH -Ph 10-16 1
Page 13 and 14: - wzrost stężenia serotoniny - wz
Page 15 and 16: - nasilenie receptorowych działań
Page 17 and 18: NC O N CH 3 CH 3 NC F Cl Citalopram
Page 19 and 20: Trifluperazyna -CF3 Fenazyny Perfen
Page 21 and 22: Działanie i zastosowanie zbliżone
Page 23 and 24: - dromotropowe (+)(-) = przyspiesze
Page 25 and 26: R 6 O R1 R2 R 5 R 3 CH 3 OH O R 4 O
Page 27 and 28: Dilazep - analog heksobendyny N N O
Page 29 and 30: Nitrogliceryna: O NO2 O NO 2 O NO2
Page 31 and 32: Działanie na OUN sygnał uwalniani
Page 33 and 34: Synteza Captoprilu: C H 3 O H3C S H
Page 35 and 36: Korelacja pomiędzy wzrostem stęż
Page 37 and 38: - zmniejsza opory naczyniowe i rozs
Page 39 and 40: Mechanizm działania: 1. Hamowanie
Page 41 and 42: Degradacja penicylin COOH R O NH S
Page 43 and 44: - biosynteza (bez prekursora łańc
Page 45 and 46: kwas alfa-aminoadypinowy + H3N -OOC
Page 47 and 48: Et O N HOOC OH O N O O NH NH O OH O
Page 49 and 50: Kanamycyna A - otrzymywana na drodz
Page 51 and 52: - D,L - treo - ½ aktywności - Bar
Page 53 and 54: - silne działanie toksyczne - stos
Page 55: CH 2 F CO 2 Me + N N N H O NH 2 COO
Page 59 and 60: Sulfafenazol Sulfonamid o szerokim
Page 61: - organizm może przyzwyczaić się
show all

Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1

You also want an ePaper? Increase the reach of your titles

Delete template?

Save as template?