Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1

R 1
O
NH 2
NH
O
N
S
COOH
R 2
R1 R2
`
Cefradyna (sefril)
Me-
Cefaklor Ph Cl-
Cefadroksyl p-OH-Ph- Me-
`
Cefroksadyna
CH3O-
Cefaloglicyna Ph- CH3-CO-O-CH2-
Cefacetryl N≡C-CH2- CH3-CO-O-CH2-
Cefalosporyny II generacji (lata 70-te)
- szerokie spektrum działania p. bakteryjnego
- aktywne i skuteczne w leczeniu bakterii G(-), paciorkowce, gronkowce
- bardziej rozbudowane przestrzennie podstawniki w C-3 i C-7
Obecność grupy syn-metoksyiminowej wzmaga wpływ osłaniający labilne ugrupowanie βlaktamowe
odporność na działanie β-laktamaz
Cefalosporyny III generacji – cefalosporyny aminotiazoilo-syn-metoksyiminowe
Szerokie spektrum działania, odporność na działanie β- laktamaz. Sole sodowe dozowane drogą
pozajelitową, zróżnicowane czasy półtrwania (1-9h). Zastosowanie w przewlekłych i
skomplikowanych zakażeniach dróg oddechowych, moczowych, kości, stawów, skóry, tkanek
miękkich, zakażenia w obrębie jamy brzusznej.
Ureidocefalosporyny
Cefaperazon:
46