Chemia leków - leki - otrzymywanie i właściwości - Retsat 1

COOH
N
EtOH
H +
COOEt
N
NH 3
CONH 2
N
30
N
P 2 O 5
NH
CN
N
N
H 2 /Ni
CH 2 NH 2
N
-NH 3
1. kondensacja
2. H +
Leki sympatolityczne o działaniu hipotensyjnym:
- hamują wytwarzanie noradrenaliny
- bezpośrednio unieczynniają receptory na działanie amin katecholowych (przy nadciśnieniu
rośnie wrażliwość receptorów na endogenne aminy katecholowe)
- wpływają na pozazwojowe neurony adrenergiczne
Rezerpina i inne alkaloidy Rauwolfia serpentine
Pochodne guanidyny (guanetydyna), debryzochina, guanoksan, guanoklor, bretylium (sole H2SO4,
HCl)
Działanie długotrwałe, ale zróżnicowane (słabe wchłanianie z przewodu pokarmowego)
Dawka 25-50 mg (guanetydyna)
ANTIHYPERTONICA
Leki blokujące zwoje układu współczulnego i przywspółczulnego
- sole zasad mono lub bisamoniowych, analogi strukturalne acetylocholiny
- sole amin II rz. i III rz.
Działanie: zmniejszają wrażliwość zwojów nerwowych, zakłócają specyficzną czynność zwojów
nerwowych (przerywanie procesów przewodzenia bodźców)
Układ guanidynowy zapewnia polarność cząsteczek
Pentametonium:
(CH3)3-N(+)-(CH2)5-N(+)-(CH3)3 * 2Br(-)
Heksametonium:
(CH3)3-N(+)-(CH2)6-N(+)-(CH3)3 * 2Br(-)
- działają bardzo szybko i gwałtownie w stanach nagłych, przy ciężkich postaciach
nadciśnienia, przy zabiegach chirurgicznych
Układ RENINA – ANGIOTENSYNA – ALDOSTERON (RAA):
- centralna rola w regulacji napięcia ścian naczyń krwionośnych
- centralna rola w zatrzymywaniu jonów Na + w ustroju