Riktlinjer för antibiotikaanvändning till häst (pdf) - SVA

A NTIBIOTIKARIKTLINJER MAJ 2013
• God aktivitet (MIC ≤0,25 µg/mL) mot Grampositiva kocker (streptokocker) och stavar och anaeroba
bakterier.
• Lägre, men dock god aktivitet mot små Gramnegativa stavar som Actinobacillus sp. och Taylorella
equigenitalis (MIC 0.5-1 µg/mL).
• Otillräcklig aktivitet (MIC > 8µg/mL) bl.a. mot Enterobacteriaceae och Bordetella sp.
Bensylpenicillin har god aktivitet mot betahemolyserande streptokocker (Streptococcus equi, S.
zooepidemicus och S. equisimilis) och resistens mot dessa eller andra betahemolyserande streptokocker
från människa eller djur förekommer inte.
Farmakokinetik och dynamik
Vid intravenös administrering av bensylpenicillin är halveringstiden kort, vanligtvis under 1 timme.
Distributionsvolymen är liten (0,2-0,3 L/kg). Substansen fördelar sig i det extracellulära rummet och
passagen över biologiska membran är begränsad på grund av hög joniseringsgrad vid fysiologiskt pH.
Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna genom filtration och tubulär sekretion vilket innebär mycket
höga koncentrationer i urinen.
Serumkoncentration är ca 50 µg/mL 5 min efter en intravenös injektion av 10 mg/kg. Serumkoncentration
>0,1 µg/ml upprätthålls i ca 4 timmar. Efter intravenös tillförsel av 20 mg/kg är motsvarande värden ca 130
µg/ml och 6 h.
Bensylpenicillin bildar ett svårlösligt salt med prokain. När penicillinprokain injiceras i.m. sker en långsam
dissociation till bensylpenicillin och prokain som absorberas till blodet. Detta innebär att halveringstiden
och därmed durationen förlängs avsevärt men även att tiden till maximal plasmakoncentration och även till
effektiv koncentration förlängs jämfört med en injektion av rent bensylpenicillin (den maximala
plasmakoncentrationen blir dessutom avsevärt lägre). Halveringstiden varierar mellan 5-25 h.
Kommentar
Vid allvarliga infektioner med nedsatt cirkulation bör rent bensylpenicillin (utan prokain) administreras
intravenöst. Rent bensylpenicillin bör administreras med täta doseringsintervall (högst 6 h) på grund av den
korta halveringstiden.
Prokain kan hämma effekten av sulfonamider genom att prokain omvandlas till PABA (en sulfaantagonist).
Penicilliner är generellt atoxiska för däggdjur. I samband med injektion av penicillin (framför allt
penicillinprokain) kan dock en allvarlig reaktion inträffa, i form av en så kallad penicillinchock. En möjlig
mekanism bakom reaktionen kan vara allergi mot antingen penicillin eller prokain. För penicillinprokain kan
en orsak även vara att man av misstag kommer delvis intravaskulärt. Därmed sker en snabb upplösning av
penicillinprokainet (på grund av utspädning) och toxiska effekter erhålls av prokain. Hästar är känsliga för
prokain.
A MPICILLIN (AMINOPENICILLINER)
Ampicillin (QJ01C A01) och andra aminopenicilliner är semisyntetiska penicilliner med utvidgat
antibakteriellt spektrum.
Aktivitet och resistensförhållanden
• God aktivitet (MIC ≤ 1 µg/mL) mot många Grampositiva och flertalet anaeroba bakterier samt mot
Gramnegativa stavar som Actinobacillus sp. och Bordetella sp.
• Måttlig aktivitet (MIC 2-8µg/mL) mot E. coli och Proteus mirabilis.
• Otillräcklig aktivitet (MIC > 8µg/mL) mot Klebsiella sp, andra Proteus spp. än P. mirabilis samt
Pseudomonas spp.
Farmakokinetik och dynamik
Halveringstiden är kort. Halveringstider mellan 0,6-0,7 h har rapporterats i litteraturen.
Distributionsvolymen är liten (0,2-0,3 L/kg). Substansen fördelar sig i det extracellulära rummet och
passagen över biologiska membran är begränsad på grund av hög joniseringsgrad vid fysiologiskt pH.
Substanserna elimineras huvudsakligen i aktiv form via njurarna genom filtration och tubulär sekretion,
vilket innebär mycket höga koncentrationer i urinen i förhållande till plasmakoncentrationen. Vid oralt
56