Boas Práticas de Farmácia Hospitalar - Portal da Saúde
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48<br />
Eliminação<br />
Tempo<br />
semi-vi<strong>da</strong><br />
Metabolização<br />
Tempo<br />
semi-vi<strong>da</strong><br />
intracelular<br />
Ligação às<br />
proteinas<br />
plasmáticas<br />
Distribuição<br />
Bio-disponibili<strong>da</strong><strong>de</strong><br />
DCI Absorção<br />
Excreção<br />
renal<br />
inaltera<strong>da</strong><br />
5-7h<br />
5,6% a<br />
metabolito<br />
transsulfóxido<br />
Vd = 1,3 l/kg<br />
< 36% 18-22h<br />
Lamivudina Rápi<strong>da</strong> 86%<br />
SNC 10%<br />
Excreção<br />
renal <strong>de</strong> gazt<br />
(72-74% do<br />
metabolito);<br />
excreção<br />
renal 14-18%<br />
inaltera<strong>da</strong><br />
1,1h<br />
Metabolizado<br />
a glucoronido<br />
<strong>de</strong> ZDV<br />
(gazt) -<br />
metabolito<br />
inactivo; efeito<br />
1.ª passagem<br />
7h<br />
25-38%<br />
Significativa<br />
no LCR<br />
(60%) e<br />
placenta<br />
Zidovudina 66-70% 60%<br />
Excreção<br />
renal 70-80%<br />
via filtração<br />
e secreção<br />
activa,<br />
inalterado<br />
17h<br />
Metabolismo<br />
intracelular.<br />
Convertido a<br />
tenofovir por<br />
hidrólise pelas<br />
esterases<br />
plasmáticas<br />
(não via CYP)<br />
e <strong>de</strong>pois<br />
fosforilado<br />
ao tenofovir<br />
difosfato<br />
activo.<br />
Vd = 0,8 l/kg < 0,7% > 60h<br />
25%<br />
em jejum;<br />
39% com<br />
refeição com<br />
alto teor<br />
<strong>de</strong> gordura<br />
Rápi<strong>da</strong><br />
Tenofovir,<br />
Disoproxil<br />
fumarato<br />
Fezes<br />
16-61%inalterado;<br />
urina 14-34%<br />
-metabolitos<br />
> no LCR<br />
que no soro<br />
40–55h<br />
Metabolizado<br />
pelo CYP3A4<br />
e 2B6, po<strong>de</strong><br />
induzir o seu<br />
metabolismo.<br />
-<br />
> 99%<br />
(albumina)<br />
Sem <strong>da</strong>dos<br />
42% (h com<br />
refeições<br />
ricas em<br />
gordura)<br />
Efavirenz<br />
SNC e sémen<br />
0,26-1,19%
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