040824_miljouppdraget-rapport

studera. Om detta blir möjligt i framtiden måste dock hänsyn också tas till de aktiva substansernas inneboende
fysikalisk-kemiska egenskaper. Även om två substanser har samma verkningsmekanism, dvs. tillhör
samma farmakologiska klass, och är strukturellt mycket lika varandra kan små skillnader i kemisk struktur
ha stor betydelse för t.ex. nedbrytbarheten i miljön. Ett bra exempel på denna komplicerade situation är
återigen östrogena hormoner. Det syntetiska östrogenet etinylöstradiol har samma farmakologiska effekter
som naturliga östrogener, men är troligen mycket mera svårnedbrytbart.
• läkemedel som hämmar eller dödar cancerceller eller främmande organismer, t.ex. cytostatika och
antibiotika
Celldödande läkemedelssubstanser borde i princip kunna ha drastiska effekter i miljön. Vilka effekter som
kan förväntas uppstå är dock starkt beroende av vilka koncentrationer substanserna uppnår i miljön. I regel
sker en uttalad utspädning innan substanserna når kritiska organismer. Antibiotika nämns ofta som en substansgrupp
med möjlig miljöpåverkan. Det är då oftast resistensutveckling man tänker på, eftersom detta är
den mest troliga effekten när låga koncentrationer av antibiotika förekommer i miljön.
2.1.4 Tillförsel och beredningsform
Läkemedel kan vara avsedda att verka lokalt, dvs. på den plats i kroppen där de tillförs. De flesta läkemedelssubstanser
måste dock tas upp i blodet för att kunna nå fram till den plats där de skall verka. Det finns
många olika tillförselvägar för läkemedel, t.ex. via munnen, huden eller ändtarmen. Det är vanligt att en
läkemedelssubstans finns tillgänglig i flera olika beredningsformer, anpassade efter olika användningsområden
eller patientgrupper. Några exempel på beredningsformer är tabletter, kapslar, depåplåster, inhalatorer,
stolpiller, salvor och injektionsvätskor. En viktig funktion hos beredningsformen är att underlätta patientens
medicinering med den aktiva substansen. Den aktiva substansens egenskaper kan också i sig vara
avgörande för vilken/vilka beredningsformer som utvecklas. Insulin kan till exempel inte tas via munnen,
eftersom det bryts ned i mag-tarmkanalen, varför det måste injiceras. Valet av beredningsform kan ha betydelse
för påverkan på miljön, t.ex. ges vissa läkemedel som depåplåster, implantat eller vaginala ringar och
dessa administrationsformer innebär att en inte oväsentlig mängd aktivt läkemedel finns kvar efter avslutad
användning.
2.1.5 Hjälpämnen
Mängden verksam substans i en dos av ett läkemedel är ofta mycket liten. För att göra doserna praktiskt
hanterbara innehåller därför läkemedelsprodukter även s.k. hjälpämnen. Valet av hjälpämnen kan dessutom
påverka läkemedlets egenskaper. Hjälpämnen kan därför ha flera olika uppgifter:
• att underlätta intag, t.ex. fyllnadsmedel för att göra tabletten lagom stor, smakämnen för att förbättra
smaken på läkemedlet, glatt hölje för att tabletten lättare skall kunna sväljas.
• att underlätta identifiering, t.ex. tillsats av färgämnen för att göra det lättare att känna igen läkemedlet.
• att styra upplösningshastighet och frisättningsställe, t.ex. medger depottabletter en långsammare upplösningshastighet,
och en syraresistent dragering medför att den verksamma substansen inte frisätts förrän
i tarmen, dvs. efter magsäcken.
• att möjliggöra tillverkning, t.ex. behöver den aktiva substansen tillsats av hjälpämnen som går att packa
och pressa till en hållbar tablett som inte faller isär av sig själv eller hjälpämnen som är viktiga för
hållbarhet (konserveringsmedel), stabilitet (pH-justerande ämnen) och konsistens (emulgeringsmedel).
Med undantag för konserveringsmedel är hjälpämnen, till skillnad från aktiva läkemedelssubstanser, inte
avsedda att vara biologiskt aktiva. Därför kan metoder som används för att bedöma miljörisker av kemikalier
anses vara mer användbara för hjälpämnen än för läkemedelssubstanser.
23